Gestrinone
Химическое название
(17альфа)-13-Этил-17-гидрокси-18,19-динорпрегна-4,9,11-триен-20-ин-3-он
Брутто-формула
C21-H24-O2
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - андрогенное, антипрогестагенное, антиэстрогенное. Снижает секрецию гонадотропина, выработку гестагенов и эстрогенов. Всасывается быстро. При разовом приеме 2,5 мг максимальное содержание в плазме крови (19 мкг/мл) достигается через 2 ч. Устойчивая концентрация препарата при повторном приеме отмечается на 3 сутки. Не кумулирует. Т_1/2 составляет 27 ч. Выводится с мочой (40-45%) и калом (30-35%). Снижение секреции гонадотропина наблюдается уже в первый месяц лечения. Это приводит к атрофии миометрия и выраженному клиническому эффекту (прекращению кровотечений и болей) через 1 мес. Влияет на эктопические имплантаты вне матки.
Показания
Эндометриоз, в т.ч. осложненный бесплодием.
Ограничения к применению
Заболевания печени и почек, тромбофлебит (в т.ч. в анамнезе), нарушения обмена веществ.
Противопоказания
Острая сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочное действие
Приливы крови к лицу, уменьшение размеров молочных желез, повышение массы тела, кровянистые выделения из матки (в первые недели лечения), головная боль, возбуждение, судорожный синдром, пигментация кожи, акне, себорея, гипертрихоз.
Особые указания
Если пропущен прием очередной дозы, ее следует принять как можно быстрее, после чего продолжить лечение по схеме. Если пропущен прием двух и более доз, курс лечения прерывают и возобновляют его в 1-й день менструального цикла. Во время лечения следует пользоваться эффективными противозачаточными средствами. Для обеспечения максимальной эффективности необходимо строго придерживаться схемы лечения.
Лекарственное взаимодействие
Рифампицин и противосудорожные препараты ускоряют метаболизм.
Меры предосторожности
Перед началом терапии необходимо исключить беременность. С осторожностью назначают при мигрени.
Способ применения и дозы
Внутрь - по 2,5 мг в 1-й и 4-й дни менструации. В дальнейшем продолжают прием по установленным дням 2 раза в неделю по 2,5 мг в течение 6 мес.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
