Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Гормоны и их антагонисты Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты Климодиен

Климодиен

См. также Exemestane

Латинское название

Climodien#

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит эстрадиола валерата 2 мг и диеногеста 2 мг; в контурной ячейковой упаковке 28 шт., в картонной пачке 1 упаковка.

Фармакологическое действие

Антиклимактерическое, эстрогенное, гестагенное, антиандрогенное. Восполняет дефицит эстрогенов, устраняет психоэмоциональные и вегетативные климактерические расстройства, инволюцию кожи и слизистых оболочек (особенно мочеполовой системы), предупреждает развитие гиперплазии эндометрия и способствует его атрофии с уменьшением и во многих случаях с последующим прекращением кровотечений. Оказывает протективное действие на сердечно-сосудистую систему, понижает уровень общего холестерина и ЛПНП, повышает - ЛПВП, обладает прямым вазотропным эффектом (увеличивает уровень маркеров вазодилатации в моче). Предупреждает потерю костной массы, улучшает субъективное качество сна у женщин, страдающих бессонницей.

Фармакокинетика

Эстрадиола валерат.При абсорбции (быстрой и полной) и первом прохождении через печень расщепляется на эстрадиол (биодоступность 3-6%) и валериановую кислоту, C_max эстрадиола достигается через 2-10 ч, с соотношением эстрона/эстрадиола 4:1. Связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны, равновесная концентрация - 40-90 нг/л. Эстрадиол метаболизируется главным образом в печени, а также в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотой. Концентрация эстрона примерно в 7 раз, а эстрона сульфата - в 150 раз выше концентрации эстрадиола (уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходных значениям в течение 2-3 дней после прекращения приема). Частично подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с мочой в виде метаболитов.Диеногест.Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность около 90%, C_max (54 нг/л) достигается примерно через 1 ч. Связывается с альбумином примерно на 90%. Метаболизируется путем гидроксилирования, гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 окончательной фазы элиминицаии из плазмы около 11 ч, общий Cl - 3,2 л/ч. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.

Показания

Заместительная гормональная терапия симптомов дефицита эстрогенов у женщин в менопаузе (не ранее чем через 1 год после ее наступления).

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, влагалищные кровотечения неясной этиологии, рак молочной железы (установленный или предполагаемый), гормонозависимые предраковые заболевания или злокачественные опухоли (наличие или подозрение), опухоли печени (доброкачественные или злокачественные), в т.ч. в анамнезе, тяжелые заболевания печени, тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболия или достоверные сведения об этих состояниях в прошлом; тяжелая гипертриглицеридемия, беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, мигрень, головокружение, повышенная утомляемость, снижение настроения, редко - ощущение беспокойства, бессонница.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД или усиление имеющейся артериальной гипертензии, редко - тромбофлебит, тромбоз вен, боль по ходу вен, артериальная гипотензия, анемия.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диспепсия, повышение уровня гаммаглутаминтрансферазы, редко - запор, гастрит.Со стороны мочеполовой системы: чаще 1% - прорывные кровотечения, утолщение эндометрия, вульвовагинит; реже 1% - изменения влагалищной секреции, фиброзно-кистозные заболевания молочных желез.Со стороны кожных покровов: редко - повышенная потливость, экзантема, экзема, акнеформный дерматит, алопеция.Прочие: изменение массы тела, приливы жара, нагрубание и болезненность молочных желез, молочница; редко - отеки ног, судороги мышц, изменение либидо, аллергические реакции, изменение уровня липидов в крови, повышение уровня глюкозы в крови.

Особые указания

Половые стероидные гормоны могут влиять на результаты лабораторных тестов, отражающих функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также на уровень транспортных белков, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный длительный прием гидантоина, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, а также предположительно, топирамата и гризеофульвина ослабляет эффект. Некоторые антибиотики (например, пенициллины и тетрациклины) снижают уровень эстрадиола, алкоголь - повышает. Парацетамол и другие вещества, подвергающиеся конъюгации, усиливают биодоступность эстрадиола.

Меры предосторожности

Перед приемом препарата рекомендуется провести общее и гинекологическое обследование и исключить наличие нарушений системы свертывания крови.Во время лечения периодически следует проводить контрольные обследования.Пациенты с гипербилирубинемией, умеренно повышенным уровнем триглицеридов в крови и сахарным диабетом должны находиться под специальным наблюдением.Впервые возникшая мигренеподобная или необычайно сильная и повторяющаяся головная боль, развитие стойкой клинически значимой артериальной гипертензии, рецидивирующей холестатической желтухи или холестатического зуда, увеличение миомы матки, рецидив эндометриоза требуют отмены препарата. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения во время приема препарата являются основанием для исследования эндометрия. Женщины со склонностью к хлоазме должны избегать длительного пребывания на солнце и УФ облучения.Не предназначен для применения в качестве противозачаточного средства и для восстановления фертильности.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, примерно в одно и то же время суток, по 1 таблетке в сутки.

Условия хранения

табл.п.о. : При температуре не выше 25 °C

Срок годности

табл.п.о. : 3 г.

Все препараты этой группы