Norethisterone
Химическое название
(17 альфа)-17-Гидрокси-19-норпрегн-4-ен-20-ин-3-он (и в виде ацетата или энантата)
Брутто-формула
C29-H26-O2
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гестагенное. Тормозит пролиферативную активность в гиперплазированном эндометрии, способствует секреторной трансформации, развитию децидуальной реакции стромы и атрофическим изменениям эпителия желез и стромы. Угнетает выделение гонадотропных гормонов гипофизом.Хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения C_max составляет около 2 ч. В печени при участии ферментов микросомального окисления подвергается биотрансформации. T_1/2 - 3-10 ч. Экскретируется с мочой (до 70% введенной дозы) и кишечником.
Показания
Предменструальный синдром, мастодиния, расстройства менструального цикла, связанные с укорочением секреторной фазы, дисфункциональные маточные кровотечения (с заместительной целью при недостаточности гормона желтого тела), первичная и вторичная аменорея, кистозная грандулярная гиперплазия эндометрия, эндометриоз, аденомиоз, подавление лактации, контрацепция.
Противопоказания
Гиперчувствительность, рак молочных желез и половых органов, тромбофилические состояния, в т.ч. в анамнезе, выраженные варикозные изменения вен голеней и геморроидальных вен, холецистит, гепатит, нарушения функции печени, функциональные семейные гипербилирубинемии (синдромы Ротора, Дубина - Джонсона), опухоли печени, кожный зуд, герпес, тяжелая почечная недостаточность, сердечно-сосудистая патология, бронхиальная астма, эпилепсия, беременность.
Побочное действие
Тошнота, утомляемость, парестезии, кожные аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Барбитураты снижают плазменную концентрацию (ускоряют метаболизм).
Меры предосторожности
До начала лечения необходимо уточнить причину вагинального кровотечения, подтвердить его функциональный характер и исключить наличие злокачественного новообразования.
Способ применения и дозы
Внутрь. Для лечения предменструального синдрома и мастодинии - по 5 мг с 16-го дня цикла в течение 10 дней, при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности - по 5 мг, начиная с 5-го дня цикла в течение 21 дня. При эндометриозе у женщин после 40 лет - с 16 по 25-й день цикла по 5-10 мг в сутки в течение 6 мес, аденомиозе - по 5 мг в сутки с 5-го по 25-й день цикла в течение 6 мес или, начиная с 2,5 мг в сутки на 5-й день цикла, постепенно повышают дозу на 2,5 мг каждые 2-3 нед в течение 4-6 мес; перенос срока наступления очередной менструации - по 5 мг 1-2 раза/сутки, начиная за 3 дня до срока предполагаемой менструации, в течение не более 10-14 дней, прекращение дисфункционального маточного кровотечения - по 5-10 мг на протяжении 6-12 дней, предупреждение рецидивов - по 5 мг в день с 16-го по 25-й день цикла, после операции по поводу железисто-кистозной гиперплазии - 5-10 мг с 16-го по 25-й день цикла в течение 4-6 мес. Для предупреждения лактации - 20-10 мг, постепенно уменьшая дозу. В целях контрацепции - только в сочетании с эстрогенами, по 1,25-2,5 мг с 1-5-го дня цикла в течение 21 дня, затем перерыа 7 дней.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
