Raloxifene
Химическое название
[6-Гидрокси-2-(4-гидроксифенил)бензо[b]тиен-3-ил]-[4-[2-(1-пиперидинил)-этокси]фенил]метанол (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C28-H27-N-O4-S
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - эстрогенное, ингибирующее костную резорбцию. Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на нерепродуктивные ткани, как антагонист - на репродуктивные. Избирательно атакует эстрогенчувствительные мембраны, участвует в регуляции экспрессии генов. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих половые гормоны, тироксин, кортикостероиды, с одновременным нарастанием их общего содержания в крови. Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде, повышает массу костной ткани, снижает потери кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин ЛПВП, фибриноген сыворотки и увеличивает субфракцию ЛПВП-С_2.Быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность - около 60%. При "первом прохождении" через печень подвергается интенсивному конъюгированию с глюкуроновой кислотой (абсолютная биодоступность неизмененного препарата составляет только 2%). Концентрация в крови поддерживается за счет кишечно-печеночной рециркуляции. У пациентов с печеночной недостаточностью уровень препарата в крови в 2,5 раза выше и коррелирует с концентрацией билирубина. Т_1/2 в среднем 28 ч. Почечная недостаточность значительно удлиняет циркуляцию ралоксифена, у таких больных в течение 5 дней выводится (с мочой) только 6% дозы.
Показания
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, тромбоз глубоких вен, печеночная недостаточность, длительная иммобилизация, детородный возраст у женщин, беременность и кормление грудью.
Побочное действие
Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, эмболия легочных вен и тромбоз вен сетчатки, вазодилатация в первые 6 мес лечения, приливы, болезненные спазмы икроножных мышц, периферические отеки.
Лекарственное взаимодействие
Снижает эффект производных кумарина. Холестирамин уменьшает биодоступность и блокирует кишечно-печеночную циркуляцию. Ампициллин понижает C_max.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 табл. (60 мг) в день, длительно (можно сочетать с препаратами кальция).
См. также
|
Все препараты этой группы
|
