Tibolone
Химическое название
(7альфа,17альфа)-17-Гидрокси-7-метил-19-норпрегн-5(10)-ен-20-ин-3-он
Брутто-формула
C21-H28-O2
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - эстрогенное, прогестагенное, андрогенное. Нивелирует климактерические изменения гипоталамо-гипофизарной системы. Снижает уровень ФСГ и ЛГ у женщин в менопаузе. У фертильных женщин подавляет овуляцию.После приема внутрь быстро и полно всасывается, биотрансформируется с образованием полярных продуктов, часть их сохраняет фармакологическую активность. Выводится, в т.ч. и метаболиты, с мочой и фекалиями.Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища. Предотвращает остеопороз, снижает уровень фосфатов и кальция в сыворотке крови. Снижает выраженность климактерической вегетативной дисфункции (приливы, повышенное потоотделение, головные боли), улучшает либидо и психоэмоциональное состояние (повышает уровень центральных и периферических опиоидов).
Показания
Менопауза (естественная и хирургическая), остеопороз при эстрогенной недостаточности (профилактика).
Противопоказания
Гормонозависимые опухоли (или подозрение на них), влагалищное кровотечение неясной этиологии, тромбозы и тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе), отосклероз (возникший во время беременности или при лечении стероидами), период менее 1 года после последней менструации, беременность.
Побочное действие
Увеличение массы тела, головная боль, головокружение, боли в спине, руках и ногах, отек голеней, вагинальное кровотечение, себорейный дерматит, усиление роста волос на лице, изменение показателей функции печени, пролиферация эндометрия.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффект антикоагулянтов.
Передозировка
Проявляется нарушением функции ЖКТ.Лечение: симптоматическое.
Меры предосторожности
Необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, нарушением функции почек и сахарным диабетом. Следует иметь в виду, что на фоне тиболона возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, по 2,5 мг один раз в день (в одно и то же время суток). Первой принимается таблетка из верхнего, обведенного в рамку ряда, которая помечена днем, соответствующим дню начала приема, последующие - в направлении, указанном стрелкой. Улучшение достигается в течение нескольких недель, оптимальный курс лечения 3 мес и более.
Литература
1. Rymer T., Fogelman J., Chapman M.G. The incidence of vaginal bleeding with tibolone treatment//Br. J. Obstetr. Gynecol.- 1994.- V. 101.- N 1.- P. 53-56.2. Tax L., Goorissen E.M., Kicovic P.M. Клинический профиль Ливиала (тиболона)//Клин. фармакология и терапия.- 1995.- Т. 4.- N 3.- С. 80-86.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
