Propylthiouracil
Химическое название
2,3-Дигидро-6-пропил-2-тиоксо-4(1Н)-пиримидинон
Брутто-формула
C7-H10-N2-O-S
Характеристика
Белая кристаллическая субстанция, имеет горький вкус, очень мало растворима в воде.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антитиреоидное. Блокирует тиреоидную пероксидазу и угнетает превращение ионизированного йода в активную форму (элементарный йод). Нарушает йодирование тирозиновых остатков молекулы тиреоглобулина с образованием моно- и дийодтирозина и, далее, три- и тетрайодтиронина (тироксин). Экстратиреоидное действие заключается в торможении периферической трансформации тетрайодтиронина в трийодтиронин. Устраняет или ослабляет тиреотоксикоз. Обладает зобогенным эффектом (увеличение размеров щитовидной железы), обусловленным повышением секреции тиреотропного гормона гипофиза в ответ на понижение концентрации гормонов щитовидной железы в крови.У лабораторных животных, получавших пропилтиоурацил более 1 года, зарегистрированы случаи гиперплазии щитовидной железы и образования карцином.Хорошо абсорбируется из ЖКТ и быстро метаболизируется. Около 35% выводится с мочой в неизмененном виде и в виде конъюгатов в течение 24 ч. Экскретируется в грудное молоко (концентрация в грудном молоке в 10 раз меньше, чем в крови матери), может вызывать гипотиреоз у новорожденных, чьи матери в период кормления грудью принимали пропилтиоурацил в терапевтических дозах.
Показания
Тиреотоксикоз (диффузный токсический зоб, токсическая аденома щитовидной железы), подготовка к резекции щитовидной железы или к лечению радиоактивным йодом.
Ограничения к применению
Беременность, кормление грудью.
Беременность и лактация
Возможно только под строгим наблюдением врача.
Противопоказания
Гиперчувствительность, лейкопения, агранулоцитоз, гипотиреоз, тяжелые нарушения функции печени, активный гепатит, цирроз печени.
Побочное действие
Редко - агранулоцитоз, боль в желудке, артралгия, парестезия, увеличение щитовидной железы, аллергические реакции (высыпания на коже, крапивница); очень редко (при использовании высоких доз) - поражения печени, в т.ч. транзиторный холестаз, тромбоцитопения, лимфаденопатия; в отдельных случаях - нервно-мышечные расстройства, полиартрит, нарушение вкуса и обоняния, васкулит, волчаночноподобный синдром, узелковый периартериит, тошнота, рвота, головокружение, нарушение эритропоэза, гемолиз, положительная реакция Кумбса, интерстициальная пневмония, периферические отеки, алопеция.
Лекарственное взаимодействие
Тиреостатический эффект ослабляют йодсодержащие препараты, в т.ч. рентгеноконтрастные средства. При одновременном приеме с пропранололом или производными кумарина необходима коррекция их доз.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, лихорадка, артралгия, зуд, отек, панцитопения, агранулоцитоз, дерматит, гепатит, нейропатия, возбуждение/депрессия.Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций; в некоторых случаях возможно промывание желудка и назначение активированного угля (следует учитывать быстрое всасывание вещества).
Меры предосторожности
В период лечения необходим регулярный контроль клеточного состава крови и функционального состояния щитовидной железы (определение уровня тиреоидных гормонов и/или тиреотропина в крови). При патологическом изменении числа форменных элементов крови и повышении активности трансаминаз необходима консультация врача. Поскольку агранулоцитоз может развиться в течение нескольких часов, пациент должен быть проинформирован о его признаках (лихорадка, недомогание, тонзиллярная ангина, стоматит) и о необходимости немедленного обращения к врачу и исследования картины крови. Развитие зоба и гипотиреоза (хроническая передозировка) требуют прекращения лечения.При использовании в период беременности и кормления грудью доза должна быть как можно более низкой во избежание выкидыша, а также развития гипотиреоза или зоба у плода или новорожденного.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым и детям старше 10 лет - по 75-100 мг/сут, в тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом - до 300-600 мг/сут в несколько приемов; поддерживающая доза - 25-150 мг/сут. Для детей 6-10 лет начальная доза - 50-150 мг/сут, поддерживающая - 25-50 мг/сут. Новорожденным - по 5-10 мг/кг/сут в 3 приема (при отсутствии эффекта дозу увеличивают в 1,5-2 раза); поддерживающая доза - 3-4 мг/кг/сут. Интервал между приемами - 6-8 ч. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
