Справочник → Гормоны и их антагонисты → Кортикостероиды → Глюкокортикоиды → Budesonide

Budesonide

Химическое название

(11бета,16альфа)-16,17-[Бутилиденбис(окси)]-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион

Брутто-формула

C25-H34-O6

Характеристика

Белый или не совсем белый порошок, без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое. Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток, повышает чувствительность бета-адренорецепторов гладких мышц бронхов.После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет 10% от поступившего в желудок количества и 28% для легочной фракции. C_mах в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного или интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным Cl (84 л/ч). T_1/2 - 2,8 ч. Выводится с мочой, частично - с желчью в виде неактивных метаболитов.Резорбция будесонида из мази происходит медленнее, чем из крема, и эффект сохраняется более длительное время, поэтому для терапии хронических процессов предпочтительнее использовать мазь. Обладает местными сосудосуживающими свойствами, нормализует сосудистую проницаемость, стабилизирует лизосомальные мембраны и ингибирует клеточную миграцию в воспалительную ткань.Показана эффективность будезонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах), коллагенозном колите.

Показания

Бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, атопический дерматит, псориаз, экзема.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения следует приостановить грудное вскармливание); для местного применения: вирусные, грибковые, бактериальные (включая туберкулез) инфекции кожи, обыкновенный лишай, розацеа; для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания.

Побочное действие

Местно: кровоизлияния, атрофия кожи, суперинфекция, дерматит, фолликулит, гипопигментация, стрии, гипертрихоз, папулезный дерматит, чувство жжения, зуд, системные эффекты глюкокортикоидов (при длительном использовании окклюзионной повязки); при ингаляциях: дисфония, боль в горле, раздражение гортани, кашель.

Меры предосторожности

Мазь и крем нельзя наносить на слизистые оболочки (избегать попадания в глаза). При длительном применении возможно развитие кандидоза.

Способ применения и дозы

Накожно, на пораженную область наносят тонкий слой мази или крема 1-2 раза в сутки; при поддерживающей терапии - 1 раз в сутки в течение 4 нед (не более).Ингаляционно: взрослым (высшая суточная доза 1,6 мг) - будесонид мите по 1-4 дозы 2 раза в сутки, будесонид форте 1-2 дозы 2 раза в сутки, детям (высшая суточная доза 0,4 мг) - будесонид мите - по 1-2 дозы 2 раза в сутки.

Литература

1. Масевич Ц.Г., Ситкин С.И. Современная фармакотерапия хронических воспалительных заболеваний кишечника//Aqua Vitae.- 2001.- N 1.- С. 37-41.2.Baert F., Schmit A., D'Haens G. et al. Budesonide in collagenous colitis: a double-blind placebo-controlled trial with histologic follow-up//Gastroenterology.- 2002.- N 122.- P. 20-25.

См. также

Все препараты этой группы