Справочник → Гормоны и их антагонисты → Кортикостероиды → Глюкокортикоиды → Cortisone

Cortisone

Химическое название

17,21-Дигидроксипрегн-4-ен-3,11,20-трион

Брутто-формула

C21-H28-O5

Характеристика

Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Очень мало растворим в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, десенсибилизирующее, противоаллергическое, иммунодепрессивное. Глюкокортикоид. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А-2, что приводит к торможению синтеза ПГ, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов. Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлением бласттрансформации B-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, лимфокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента. Вызывает задержку натрия и воды, усиливает выведение калия. Увеличивает выведение кальция с мочой, активирует лизис костной ткани путем опосредованного повышения количества кальцитонина, повышает активность остеокластов, снижает - остеобластов. Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез и повышает концентрацию глюкозы в крови. Обладая катаболическим действием, увеличивает распад белков. Оказывает липолитическое действие, повышая содержание жирных кислот в крови. Снижает выработку АКТГ передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление инкреции и последующую атрофию коры надпочечников. После в/м введения медленно всасывается. Подвергается быстрой трансформации в печени, почках, периферических тканях с образованием неактивных метаболитов, экскретирующихся, в основном, почками. Максимальная выраженность биологического действия отмечается через 20-48 ч.

Показания

Острая надпочечниковая недостаточность, анафилактический шок, ангионевротический отек, ринит, артриты, коллагенозы, ревмокардит, бронхиальная астма, дерматиты, гемолитическая анемия, болезнь Верльгофа, хронический активный гепатит, гепатонекроз, лимфома, рак молочной железы, рак предстательной железы, нефротический синдром, миастения, воспалительный синдром любого генеза, лейкопения.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Противопоказания

Инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенная кровоточивость, остеопороз, сахарный диабет, вирусные и грибковые заболевания, туберкулез, открытоугольная глаукома, нарушения функций печени и почек, патология щитовидной железы, гиперчувствительность.

Побочное действие

Артериальная гипертензия, отеки, сердечная недостаточность, аритмии, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, остеопороз и спонтанные переломы костей, стероидный сахарный диабет, синдром Кушинга, миалгия, артралгия, атрофия мышц, аллергические реакции; покраснение и боль в месте введения.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, побочные эффекты НПВС, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов и стероидных анаболиков, амфотерицина B, аспарагиназы. Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных и мочегонных средств.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза - 100-200 мг в 2 приема (утром и в обед). При достижении эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей - 25 мг/сут. В/м вводят по 25-50 мг 1-2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая - 150 мг, суточная - 300 мг. Для детей начальная доза по 12,5-25 мг 2 раза в день. Поддерживающие дозы подбираются индивидуально.

См. также

Все препараты этой группы