Справочник → Гормоны и их антагонисты → Кортикостероиды → Глюкокортикоиды → Fluocinolone acetonide

Fluocinolone acetonide

Химическое название

(6альфа,11бета,16альфа)-6,9-Дифтор-11,21-дигидрокси-16,17-[(1-метилэтилиден) бис(окси)]-прегна-1,4-диен-3,20-дион

Брутто-формула

C24-H30-F2-O6

Характеристика

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, растворимый в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное. Связывается со специфическими рецепторами, расположенными в цитоплазме клеток органов-мишеней и активирует синтез мРНК; индуцирует образование белков-липокортинов, один из которых - липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A_2. Влияет на все виды метаболизма. Ускоряет катаболизм белков. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена, усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению калия, снижает абсорбцию ионов кальция, вызывает гипокальциемию, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Уменьшает количество лимфоцитов и эозинофилов, вызывает эритроцитоз (стимулирует выработку эритропоэтинов). Противовоспалительное действие обусловлено угнетением активности фосфолипазы A_2 и стабилизацией мембран клеток и органелл, в т.ч. лизосом; тормозит образование арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма (ПГ, Тх, лейкотриены), ингибирует гиалуронидазу; угнетает деление тучных клеток, препятствует их дегрануляции, уменьшая либерацию медиаторов воспаления (гистамин, серотонин, брадикинин), подавляет синтез фактора активации тромбоцитов. Снижает пролиферацию соединительной ткани. Иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты являются следствием уменьшения миграции количества B- и Т-лимфоцитов и нарушения их взаимодействия. Повышает противошоковый эффект, АД (увеличивает уровень катехоламинов в крови), восстанавливает чувствительность адренорецепторов к норадреналину и адреналину, суживает сосуды, активирует ферменты печени, участвующие в метаболизме ксенобиотиков (антитоксическое действие).После всасывания с поверхности кожи связывается с белками плазмы, подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками.

Показания

Аллергические дерматиты, воспалительные заболевания кожи.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 2 лет).

Побочное действие

Бессонница, беспокойство, артериальная гипертензия, дистрофия миокарда, сердечные аритмии, отеки, мышечная слабость, атрофия мышц, остеопороз, спонтанные переломы, стероидные язвы желудка, атония кишечника, склонность к тромбообразованию, надпочечниковая недостаточность, вторичный иммунодефицит (обострение хронических инфекционных заболеваний, генерализация инфекционного процесса, развитие оппортунистических инфекций), замедление репаративных процессов, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко - Кушинга, задержка роста у детей, атрофия кожи в месте аппликации, гипертрихоз, стрии, фолликулит, мацерация или сухость кожного покрова, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Снижает активность гипотензивных, диуретических, гипогликемических, анаболических, противоаритмических средств, препаратов калия. Мочегонные препараты (кроме калийсберегающих) повышают риск развития гипокалиемии.

Передозировка

Проявляется раздражением кожи на месте нанесения (зуд, жжение), гипергликемией, глюкозурией, развивается синдром Иценко - Кушинга.Лечение: симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.

Меры предосторожности

Используют только короткими курсами, на небольших участках кожи. Во время лечения рекомендуется носить свободную одежду.

Способ применения и дозы

Наружно. Наносится на пораженные участки кожи 2-4 раза в сутки.

См. также

Все препараты этой группы