Fluticasone

Химическое название

(6альфа,11бета,16альфа,17альфа)-6,9-Дифтор-11,17-дигидрокси-16-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17-карботионовой кислоты S-(фторметиловый) эфир

Брутто-формула

C22-H27-F3-O4-S

Характеристика

Белый или не совсем белый порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в диметилсульфоксиде и диметилформамиде и слегка растворимый в метаноле и 95% этаноле.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное. Ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов и нейтрофилов, снижает продукцию и либерацию медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, эйкозаноидов, лейкотриенов и цитокинов).При использовании для ингаляций 10-20% дозы сорбируется в легких, остальная часть проглатывается, и в печени образуется неактивный метаболит. Печень секретирует с желчью 87-100% дозы, попавшей в ЖКТ (выводится кишечником). При в/в применении Т_1/2 не более 3 ч.

Показания

Назальный спрей - аллергические риниты; ингалятор - профилактика обострений бронхиальной астмы; крем и мазь - экзема, узловая почесуха (Гайда), псориаз, нейродерматозы (включая простой лишай), красный плоский лишай, реакции контактной гиперчувствительности, дискоидная красная волчанка, генерализованная эритродермия, укусы насекомых, красная потница, себорейный дерматит.

Противопоказания

Все формы: гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают); мазь и крем: угри (розовые, обыкновенные), периоральный дерматит, перианальный и генитальный зуд, первичные поражения кожи бактериальной, вирусной и грибковой этиологии, грудной возраст (до 1 года); спрей и аэрозоль: детский возраст (до 4 лет).

Побочное действие

Назальный спрей - раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, перфорация носовой перегородки; аэрозоль для ингаляций - кандидоз слизистой рта, охриплость голоса, развитие парадоксального бронхоспазма; крем и мазь - жжение и зуд в месте нанесения, стрии, гипопигментация, гипертрихоз, аллергический контактный дерматит; при длительном применении - симптоматический гиперкортицизм.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают после системного применения глюкокортикоидов, особенно при нарушении функции надпочечников, аэрозоль для ингаляций - при туберкулезе легких. Назальный спрей рекомендуется применять с регулярными интервалами; лечение аэрозолем для ингаляций не следует прекращать резко, перед процедурой желательно ингалировать агонист бета_2-адренорецепторов короткого действия, а после нее - прополоскать рот. Необходимо избегать попадания крема или мази в глаза, перед наложением новой повязки кожу тщательно обрабатывают.

Способ применения и дозы

Назальный спрей - утром по 100 мкг (детям младше 12 лет - по 50 мкг) в каждую ноздрю; аэрозоль для ингаляций - при бронхиальной астме легкой, средней и тяжелой степени 2 раза в сутки по 100-250 мкг, 250-500 мкг и по 500 мкг соответственно (детям и подросткам до 16 лет - по 50-100 мкг); мазь и крем наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в сутки.

См. также

Все препараты этой группы

Дальше...