Справочник → Иммунотропные средства → Иммуномодуляторы → Aldesleukin

Aldesleukin

Химическое название

125-L-Серин-2-133-интерлейкин 2 (человеческий восстановленный)

Брутто-формула

C690-H1115-N177-O203-S6

Характеристика

Аналог интерлейкина-2, получаемый с помощью технологии рекомбинантной ДНК, с использованием цепочки генов интерлейкина-2 E.coli; химически является: дез-аланил-1, серин-125 человеческий интерлейкин-2. Белый или не совсем белый, стерильный, не содержащий консервантов лиофилизированный порошок.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - иммуномодулирующее. Является лимфокином. Рекомбинантная форма отличается от природного интерлейкина (не гликозилирована, т.к. получена от E.coli, не имеет концевого N-аланина, в положении 125 цистеин замещен на серин), однако в полной мере обладает активностью человеческого интерлейкина-2. Активирует клеточный иммунитет. Иммунорегуляторные свойства заключаются в усилении митогенеза лимфоцитов и стимуляции длительного роста интерлейкин-2 зависимых клеточных популяций, повышении цитотоксичности лимфоцитов, индукции клеток-киллеров (лимфоцитактивированных и натуральных) и продукции гамма-интерферона, фактора некроза опухоли, интерлейкина-1.Создает высокие плазменные концентрации после короткой в/в инфузии, быстро проникает в экстраваскулярное и внеклеточное пространство и экскретируется почками. Имеет двухфазную элиминацию: T_1/2 в первой фазе - 13 мин, во второй - 85 мин.

Показания

Метастатическая ренальная клеточная карцинома, меланома (дополнительная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение функции дыхания, при статусе ECOG меньше 2, статусе ECOG 1 и наличие метастазов более чем в одном органе, срок менее 24 мес после первоначальной диагностики первичной опухоли, метастазы в ЦНС, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, инфекционные заболевания, требующие проведения антибиотикотерапии, судорожный синдром, аутоиммунные заболевания, лейкопения (менее 4000/мм^3), тромбоцитопения (менее 100000/мм^3), беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), репродуктивный (необходима надежная контрацепция) и детский возраст.

Побочное действие

Артериальная гипотензия, аритмии, тахикардия, приступы стенокардии; одышка, кашель, диспноэ, тахипноэ, пневмоторакс, нарушения вкуса, диарея, диспепсия, стоматиты; повышение уровня билирубина, трансаминаз, щелочной фосфатазы, асцит, гепатомегалия, изменение функции дыхания, психического статуса и сознания, расстройства памяти, зрения, речи, моторные дисфункции, кома; миалгии, артралгии, артриты; олигурия, анурия, протеинурия, гематурия, дизурия, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, дискоагуляция, эозинофилия; гипергликемия, гиперкалиемия, гипокальциемия, увеличение массы тела, кожные реакции - эритема, зуд, алопеция.

Особые указания

Готовый раствор должен быть чистым, бесцветным или светло-желтым. Пузырьки одноразового применения, поэтому неизрасходованное вещество должно быть уничтожено. Во время приготовления раствора стерильную воду для инъекций следует заливать осторожно по стеклу, избегая вспенивания. Не встряхивать! Разведенный альдеслейкин следует использовать в течение 48 ч, предварительно нагрев до комнатной температуры.

Лекарственное взаимодействие

Эффект уменьшают глюкокортикоиды. Бета-адреноблокаторы усиливают артериальную гипотензию. Гепато-, нефро-, миело- и кардиотоксичные препараты повышают (взаимно) вероятность развития побочных явлений.

Меры предосторожности

В случае появления побочных эффектов инфузию следует прекратить до полного исчезновения токсических реакций, а затем возобновить в половинной дозе. Обязательно прохождение пациентами до и после терапии следующих тестов: стандартное гематологическое исследование с определением количества форменных элементов крови, биохимическое исследование крови с анализом электролитного состава, почечными и печеночными функциональными тестами, рентгенологическое исследование органов грудной клетки. Поскольку альдеслейкин стимулирует секреторные процессы серозных оболочек, увеличивая объем выпота в полостях, необходимо перед курсом терапии и в течение его контролировать функциональное состояние легких, провести лечение сопутствующих инфекционных заболеваний. С осторожностью назначают в пожилом возрасте.

Способ применения и дозы

Первый индукционный цикл (взрослым) - непрерывная 5-дневная в/в инфузия в дозе 1 мг/м^2 /сут, после 2-6 дневного перерыва 5-дневную инфузию повторяют в той же дозе; второй индукционный цикл - через 3 нед. У больных с положительной динамикой возможно до 4 индукционных циклов.

См. также

Все препараты этой группы