Справочник → Иммунотропные средства → Иммуномодуляторы → Копаксон-тева

Копаксон-тева

См. также Glatiramer acetate

Латинское название

Copaxone#-Teva

Состав и форма выпуска

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для п/к введения содержит глатирамера ацетата 20 мг; в комплекте с растворителем (вода для инъекций) в ампулах по 1 мл, в упаковке 28 комплектов.

Характеристика

Глатирамера ацетат является уксуснокислой солью синтетических полипептидов, образованных четырьмя природными аминокислотами (L-глутаминовой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином) и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.

Фармакологическое действие

Иммуномодулирующее. Конкурентно замещает антигены миелина - основной белок миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин в местах связывания с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса II на поверхности клеток, несущих антигены. Следствием этого является является стимуляция антиген-специфических супрессорных Т-лимфоцитов (Th2-типа) и торможение антиген-специфических эффекторных Т-лимфоцитов (Th1-типа). Активированные Т-супрессорные лимфоциты поступают в системную циркуляцию и проникают в ЦНС, где, попадая в участок воспаления, реактивируются антигенами миелина, что приводит к продукции противовоспалительных цитокинов (интерлейкин-4, интерлейкин-6, интерлейкин-10 и др.). Эти цитокины уменьшают локальное воспаление путем подавления местного воспалительного Т-клеточного ответа, что ведет к накоплению противовоспалительных клеток Th2-типа и подавлению провоспалительной системы Th1.

Фармакокинетика

В связи с особенностями химического строения и низкой терапевтической дозой изучение фармакокинетики глатирамера ацетата дало лишь ориентировочные результаты.После п/к инъекции препарат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза, а также незначительная часть неизмененного глатирамера ацетата могут поступать в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов в крови не соответствует оказываемому терапевтическому воздействию.

Фармакодинамика

Блокирует миелин-специфические аутоиммунные реакции, лежащие в основе разрушения миелиновой оболочки проводников ЦНС при рассеянном склерозе. Не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма. Выявленные антитела к глатирамера ацетату не оказывают нейтрализующего действия, снижающего клинический эффект препарата.Проявляет свое иммуномодулирующее действие в месте инъекции. Терапевтический эффект опосредуется через системное распространение активированных супрессорных Т-клеток.В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного действия и отрицательного влияния на репродуктивную систему, развитие эмбриона и процесс родов.

Показания

Рассеянный склероз ремиттирующего течения (для уменьшения частоты обострений и замедления развития инвалидизирующих осложнений).

Беременность и лактация

При беременности - только по абсолютным показаниям (контролируемых исследований безопасности не проводилось).Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к манниту).Не рекомендуется применять детям до 18 лет и пожилым людям (специальных исследований у этого контингента пациентов не проводилось).

Побочное действие

Сразу после инъекции возможны местные реакции (боль, покраснение, отек, в редких случаях - атрофия кожи в месте инъекции, абсцесс, гематома).Системные реакции - явления вазодилатации, боль в груди, учащенное сердцебиение, состояние тревоги, одышка, затрудненное глотание, крапивница - могут носить временный и ограниченный характер и не требуют специального вмешательства; они могут начинаться спустя несколько месяцев после начала терапии.Другие возможные побочные реакции.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, редко - синкопальные состояния, повышение АД, экстрасистолия, бледность кожных покровов, варикозное расширение вен, лимфаденопатия, весьма редко - эозинофилия, спленомегалия.Со стороны органов ЖКТ: запор, диарея, тошнота; весьма редко - анорексия, гастроэнтерит, стоматит, кариес, дисфагия.Со стороны обмена веществ: весьма редко - отек, потеря массы тела, отвращение к алкоголю.Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко -артралгия, артрит.Со стороны нервной системы и органов чувств: редко - эмоциональная лабильность, помрачнение сознания (ступор), судороги, тревога, депрессия, головокружение, тремор, атаксия, головная боль.Со стороны респираторной системы: редко - учащение дыхания (гипервентиляция); в единичных случаях - бронхоспазм, носовое кровотечение, гиповентиляция, изменение голоса.Со стороны мочеполовой системы: редко - аменорея, гематурия, импотенция, меноррагия и др. вагинальные кровотечения.Аллергические реакции: аллергический шок, анафилактоидные реакции.

Особые указания

Для безопасного и эффективного применения препарата пациенты должны:- сообщать врачу о наличии беременности, желании иметь ребенка или наступлении беременности во время лечения;- сообщать врачу о том, кормите ли вы ребенка грудью;- не изменять дозу или режим введения и не прекращать прием препарата без консультации с врачом.Пациенты должны быть проинструктированы по применению антисептических методов при введении препарата, приготовлению его раствора и обучены методике самостоятельных инъекций. Первую инъекцию необходимо проводить под наблюдением квалифицированного специалиста. Понимание пациентом важности использования антисептической обработки при самостоятельных инъекциях и процедурах должно периодически контролироваться. Пациенты должны быть проинформированы о недопустимости повторного использования игл и шприцев, а также относительно процедуры безопасной их утилизации. Перед избавлением от использованных игл и шприцев они должны быть помещены в твердую упаковку.При наличии нерастворенных частиц приготовленный раствор использованию не подлжеит. Содержимое флакона предназначено только для однократного применения, оставшийся раствор следует уничтожить.

Лекарственное взаимодействие

Изучено недостаточно. Пока не выявлено какого-либо лекарственного взаимодействия, включая одновременное применение с кортикостероидами в течение до 28 дней (при этом частота местных реакций может увеличиться).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным с патологией сердца.Больным с нарушением функции почек необходим регулярный контроль лабораторных показателей.

Способ применения и дозы

П/к, ежедневно, 20 мг/сут однократно, предпочтительно в одно и то же время, длительно.Для приготовления раствора прилагаемый растворитель добавляют во флакон с помощью стерильного шприца с иглой, флакон осторожно взбалтывают и оставляют при комнатной температуре до полного растворения твердых частиц.Приготовленный раствор набирают в стерильный шприц с новой иглой и вводят п/к в области предплечья, живота или бедра, ежедневно меняя места введения.Раствор не содержит консервантов, поэтому его следует использовать непосредственно после приготовления.

Условия хранения

пор.лиоф.д/ин. : Список Б. При температуре 2-8 °C. В холодильнике. Растворитель - при комнатной температуре.

Срок годности

пор.лиоф.д/ин. : 2 г.. Растворитель - 3 года.

Все препараты этой группы