Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Интермедианты Дофаминомиметики Cabergoline

Cabergoline

Химическое название

1-[(6-Аллилэрголин-8бета-ил)карбонил]-1-[3-(диметиламино)пропил]-3-этилмочевина

Брутто-формула

C26-H37-N5-O2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипопролактинемическое. Возбуждает дофаминовые D_2-рецепторы гипофиза и, подобно пролактостатину (дофамину), уменьшает функцию и гиперплазию лактотрофов.Быстро всасывается из ЖКТ. C_max достигается через 0,5-4 ч. Связывание с белками плазмы - 41-42%. Т_1/2 - 63-68 ч у здоровых и 79-115 ч при пролактинемии. Экскретируется преимущественно почками.Нормализует содержание пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. Уровень пролактина в плазме начинает понижаться через 3 ч и сохраняется таковым в течение 7-28 дней. Восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение ЛГ в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, редуцируется выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов. У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией ослабление либидо, импотенцию (с понижением уровня пролактина повышается уровень тестостерона), гинекомастию, уменьшение и размягчение яичек, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Понижает содержание пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Ингибирует высвобождение СТГ аденомой гипофиза и уменьшает нарушения зрения, неврологические расстройства и сильные головные боли, тормозит прогрессирование акромегалии. У 70-90% пациентов вызывает клиническое улучшение, однако по окончании курса содержание СТГ в крови вновь нарастает. Стимуляция дофаминовых рецепторов восстанавливает нейрохимический баланс в области полосатого тела и черного ядра мозга, что способствует ослаблению депрессивной симптоматики, тремора и ригидности, ускорению движений на всех стадиях болезни Паркинсона.

Показания

Предотвращение или подавление лактации; гиперпролактинемия (идиопатическая, при аденоме гипофиза) у женщин (нарушения менструальной функции, бесплодие, галакторея и др.) и мужчин (нарушение либидо, импотенция и др.); акромегалия (поддерживающая терапия после хирургического или лучевого лечения).

Ограничения к применению

Артериальная гипертензия, ИБС и др. тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, болезнь Рейно, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недостаточность функции печени и почек, тяжелые психические заболевания.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным алкалоидов спорыньи), послеродовый психоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью (при неэффективности подавления послеродовой лактации).

Побочное действие

Слабость, ортостатическая гипотензия, тошнота, сухость во рту, запор, заложенность носа, побледнение пальцев рук и ног при воздействии холода, аллергические кожные реакции.

Лекарственное взаимодействие

Макролиды повышают концентрацию в плазме. Антипсихотические препараты, алкоголь могут изменять эффективность и переносимость.

Передозировка

Симптомы: головная боль, резкая общая слабость, потливость, сонливость, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации, гипотензия, судороги в икроножных мышцах, тошнота, рвота, боль в животе, запор.Лечение: поддержание жизненно важных функций, для уменьшения симптоматики со стороны ЖКТ и ЦНС целесообразно назначение метоклопрамида.

Меры предосторожности

Рекомендуется регулярное гинекологическое обследование, динамический контроль за уровнем пролактина в сыворотке крови (не реже 1 раза в неделю) с соответствующей коррекцией дозы. Необходим мониторинг АД, функций ЖКТ (потенциальная опасность кровотечения). При возникновении артериальной гипертензии, постоянных головных болей или любых признаков нейротоксичности прием немедленно прекращают. Для уменьшения тошноты следует редуцировать дозу, назначить домперидон или цизаприд. Если женщина не планирует рождение ребенка, перед началом курса надо обеспечить надежную контрацепцию. После нормализации менструального цикла, за 1 мес до предполагаемого зачатия каберголин отменяют (как и при возникновении беременности во время лечения). В первые дни терапии требуется повышенная осторожность при вождении транспортных средств и работе с машинами и механизмами. На период лечения исключается прием алкоголя. Неэффективность каберголина свидетельствует о других причинах гиперпролактинемии, например, снижение клиренса пролактина при заболеваниях печени, хронической почечной недостаточности (особенно у больных, находящихся на гемодиализе).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, обычно 0,5 мг 1-2 раза в неделю. Максимальная доза - 4,5 мг в неделю. Для предотвращения послеродовой лактации рекомендуется 1 мг однократно, в первый день после родов; для прерывания установившейся лактации - по 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней.

См. также

Все препараты этой группы