Piribedil
Химическое название
2-[4-(1,3-Бензодиоксол-5-илметил)-1-пиперазинил]пиримидин (и в виде монометансульфоната)
Брутто-формула
C16-H18-N4-O2
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противопаркинсоническое. Является агонистом дофаминовых рецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы в ЦНС, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей мозга, потребление ими кислорода, улучшает мозговой метаболизм. Стимулирует передачу нервных импульсов, повышает электрическую активность нейронов коры (как в период бодрствования, так и в период сна). Возбуждает периферические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и оказывает вазодилатирующее действие.Быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1 ч, связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов. Т_1/2 (двухфазный) составляет 1,7-6,9 ч. Выводится преимущественно почками (68% в виде метаболитов) и с желчью (25%).
Показания
Нарушение когнитивных функций и нейросенсорный дефицит в процессе старения; болезнь Паркинсона - монотерапия (при формах, включающих тремор) или в комбинации с леводопой; "перемежающаяся" хромота (облитерирующие заболевания артерий); ишемические симптомы офтальмологических заболеваний.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности (адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению во время беременности не проводились) и в период кормления грудью.
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда (острая фаза), беременность, кормление грудью.
Побочное действие
Беспокойство, возбуждение; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, метеоризм.
Лекарственное взаимодействие
Антагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность (взаимно).
Передозировка
Симптомы: рвота.Лечение: симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
У пациентов с повышенным АД необходима дополнительная гипотензивная терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, 50 мг/сут за один прием, при необходимости по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия - 150-250 мг/сут в 3-5 приемов; в комбинации с леводопой - 100-150 мг в 2-3 приема.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
