Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Интермедианты Другие интермедианты Rilmenidine

Rilmenidine

Химическое название

2-[(Дициклопропилметил)амино]-2-оксазолин

Брутто-формула

C10-H16-N2-O

Характеристика

Хорошо растворим в воде и метиловом спирте, плохо растворим в этиловом спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипертензивное. Является специфическим агонистом центральных и периферических имидазолиновых (I_1) рецепторов. Возбуждение центральных имидазолиновых рецепторов в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к снижению АД и ОПСС, уменьшению ЧСС. Отчасти антигипертензивное действие обусловлено стимуляцией альфа_2-адренергических рецепторов на мембранах нейронов в ядрах солитарного тракта. Снижает активность ренина и содержание норадреналина, ангиотензина II и альдостерона. Стимуляция периферических I_1-имидазолиновых рецепторов в почках, надпочечниках, поджелудочной железе, жировой ткани и каротидных клубочках сопровождается рядом дополнительных эффектов. Возбуждение I_1-имидазолиновых рецепторов в почках вызывает уменьшение реабсорбции натрия и воды, в надпочечниках - торможение высвобождения катехоламинов из хромаффинных клеток, в поджелудочной железе - увеличение секреции инсулина в ответ на нагрузку глюкозой, в адипоцитах - усиление липолиза, в каротидных клубочках - повышение чувствительности к понижению АД и гипоксии/гиперкапнии.По данным двойных слепых плацебо-контролируемых исследований и сравнительных исследований с эталонными препаратами обладает антигипертензивной активностью в терапевтических дозах (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) при мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Дозозависимо понижает сАД и дАД (в покое и при физической нагрузке), действует в положении больного как лежа, так и стоя. Оказывает пролонгированное фармакологическое действие, значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема в дозе 1 мг. При длительном применении не отмечается ослабления гипотензивного эффекта, а внезапная отмена не сопровождается развитием рикошетной гипертензии. Не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменением ЧСС в ответ на физическую нагрузку. В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, сердечный выброс, сердечные электрофизиологические индексы, почечный кровоток, характеристики клубочковой фильтрации и объем фильтрационной фракции.Предполагается наличие нейропротективного действия при церебральной ишемии, не связанного с изменением мозгового кровотока.Быстро всасывается из ЖКТ, C_max в плазме (3,5 нг/л) достигается через 1,5-2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 100% (не изменяется при приеме пищи), эффект первого прохождения через печень отсутствует. Связывание с белками плазмы - менее 10%, объем распределения - 5 л/кг. Метаболизируется в незначительной степени с образованием продуктов гидролиза или окисления оксазолинового кольца (обнаруживаются в моче в следовых количествах и не являются агонистами альфа_2-адренорецепторов). Выводится преимущественно почками (65% экскретируется с мочой в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 2/3 общего клиренса. T_1/2 - 8 ч (не зависит от дозы и кратности приема). Равновесная концентрация достигается через 3 дня регулярного приема и в последующем сохраняется на постоянном уровне.При недостаточности функции печени и у больных пожилого возраста T_1/2 удлиняется до 12-13 ч.На фоне нарушения функции почек выведение замедляется и коррелирует с величиной Cl креатинина. При тяжелой форме почечной недостаточности (Cl креатина менее 15 мл/мин) T_1/2 составляет около 35 ч (требуется коррекция режима дозирования).

Показания

Артериальная гипертензия.

Беременность и лактация

Противопоказано во время беременности, хотя в экспериментах на животных не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15 мл/мин), беременность и кормление грудью, детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт).

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, расстройства половой функции.Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд.

Лекарственное взаимодействие

Эффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты, ослабляют - трициклические антидепрессанты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.Лечение: промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен.

Меры предосторожности

Необходима крайняя осторожность у пациентов с синусовой брадикардией (ЧСС менее 50 уд./мин), синдромом слабости синусного узла, AV блокаде II-III степени и тяжелых заболеваниях печени. В терапевтических дозах не влияет на внимание и способность к сосредоточению. При превышении рекомендованных доз или одновременном назначении препаратов, угнетающих ЦНС, возможно появление чувства сонливости (следует учитывать при назначении людям, профессиональная деятельность которых требует быстрых психических и физических реакций). В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуемая доза - 1 мг/сут утром. Если после приема в течение 1 мес нормализация АД не достигнута, дозу можно увеличить до 2 мг/сут (по 1 мг утром и вечером во время приема пищи). Лечение проводится постоянно и длительно. При отмене дозу уменьшают постепенно.

Литература

1. Гаврас А., Манолис А.Д., Гаврас Х. Парадигма подавления симпатической системы при хронической сердечной недостаточности//Междунар. мед. журн.- 2000.- N 3.- С. 213-216.2. Преображенский Д.В., Сидоренко Б.А., Романова Н.Е. Клиническая фармакология основных классов антигипертензивных препаратов//Consilium Medicum.- 2000.- Т. 2.- N 3.- С. 99-127.3. Maiese K., Pek L., Berger S.B., Reis D.S. Reduction in focal cerebral ischemia by agents acting at imidazole receptors//J. of Cerebral Blood Flow & Metabolism.- 1992.- V. 12.- N 1.- P. 53-63.4. Mizobe T., Maze M. Alfa_2-agonists and Anesthesia// New Drugs in Anesthesia.-1995.- V. 33.- N 1.- P. 81-103.5. Zwieten P.A. Modulatin of sympathetic outflow by centrally acting antihypertensive drugs//Cardiovascular Drugs Ther.- 1996.- V. 10.- N 1.- P. 283-292.

См. также

Все препараты этой группы