Справочник → Интермедианты → Гистаминергические средства → Гистаминолитики → H_1-антигистаминные средства → Acrivastine

Acrivastine

Химическое название

(E,E)-3-[6-[1-(4-Метилфенил)-3-(1-пирролидинил)-1-пропенил]-2-пиридинил]-2- пропеновая кислота

Брутто-формула

C22-H24-N2-O2

Характеристика

Производное пирродинилпиридинов. Белый кристаллический порошок, без запаха. Растворим в хлороформе и спирте, мало растворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное. Блокирует гистаминовые H_1-рецепторы, уменьшает реакцию организма на гистамин, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк, чиханье, зуд, слезотечение). Противоаллергический и антиэкссудативный эффекты начинают проявляться через 30 мин, достигают максимума через 1-2 ч и сохраняются до 6-12 ч. Оказывает слабое холинолитическое и седативное действие.В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность.Хорошо всасывается (прием пищи не влияет на AUC). Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени - с альфа_1-кислым гликопротеином) составляет 48-52%. T_max - 0,8-1,7 ч, C_max - 227 + 47 нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ. Объем распределения при однократном применении составляет 0,46 + 0,05 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0,82 + 0,6 л/кг (одновременно увеличивается T_1/2). Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% уровня препарата. Т_1/2 акривастина в конечной фазе - 1,4-2,2 ч (для метаболита - 2,4-5,2 ч), Cl - 2,9 + 0,7 мл/мин/кг. 84% выводится с мочой в течение 48 ч (67% - в неизмененном виде, 11% - в виде аналога пропионовой кислоты, 6% - в виде неидентифицированных метаболитов). У больных с хронической почечной недостаточностью при Cl креатинина 26-48 мл/мин Т_1/2 увеличивается на 50%, при Cl креатинина 6-17 мл/мин - на 130%, а его метаболита - на 140% и в 5 раз соответственно. Посредством диализа удаляется 20% акривастина и 27% - метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы.

Показания

Аллергический ринит, поллиноз, аллергические дерматозы, зудящая атопическая экзема, симптоматический дермографизм, крапивница (хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая).

Беременность и лактация

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к трипролидину), выраженная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко - головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, сонливость, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, нарушение внимания.Аллергические реакции: очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм, многоформная эритема.Со стороны органов ЖКТ: редко - сухость во рту, тошнота, диспепсия.Прочие: фарингит, дисменорея.

Лекарственное взаимодействие

Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать влияние на ЦНС (сочетание не рекомендуется).

Передозировка

Симптомы: слабость, бледность, бессонница, сонливость, страх, тревога, возбуждение, тремор, судороги, дизурия, аритмия, коллапс.Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При назначении пожилым пациентам рекомендуется контроль функции почек.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 8 мг 3 раза в сутки.

Литература

Slater J.W., Zechnich A.D., Haxby D.G. Second-generation antihistamines. A comparative review//Drugs.- 1999.- V. 57.- N 1.- P. 31-47.

См. также

Все препараты этой группы