Справочник → Интермедианты → Гистаминергические средства → Гистаминолитики → H_1-антигистаминные средства → Clemastine

Clemastine

Химическое название

[R-(R*,R*)]-2-[2-[1-(4-Хлорфенил)-1-фенилэтокси]этил]-1-метилпирролидин (в виде фумарата)

Брутто-формула

C21-H26-Cl-N-O

Характеристика

Производное этаноламина. кристаллический порошок, бесцветный или слегка желтый, практически без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное. Блокирует гистаминовые H_1-рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в ЦНС и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность.Согласно результатам экспериментальных исследований не оказывает канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.После приема внутрь всасывается почти полностью. C_max в плазме крови достигается в течение 2-4 ч, максимальный эффект развивается через 5-7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится в 2 фазы: T_1/2 первой фазы - 3,6 + 0,9 ч, второй - 37 + 16 ч. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (45-65%). Длительность действия составляет 8-12 ч (в некоторых случаях до 24 ч).

Показания

Для приема внутрь: крапивница, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, ринит (аллергический, вазомоторный), поллиноз, кожный зуд, зудящие дерматозы, контактные дерматиты, экзема (острая, хроническая), острый иридоциклит, лекарственная экзантема, аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых.Для парентерального применения: ангионевротический отек, анафилактический или анафилактоидный шок (комплексная терапия), профилактика аллергических и псевдоаллергических проявлений (применение рентгеноконтрастных средств, переливание крови, введение гистамина).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструктивные явления в пилорическом и дуоденальном отделах ЖКТ или в области шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся нарушениями мочеиспускания.

Беременность и лактация

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 1 года (сироп) или до 6 лет (таблетки), беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, головная боль, головокружение, сонливость, нарушение координации движений, редко - стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезия, неврит, затуманивание зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, желудочный дискомфорт, редко - боль в эпигастрии, запор, в отдельных случаях - анорексия, рвота, диарея.Со стороны респираторной системы: сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (чаще у пожилых людей), сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.Со стороны мочеполовой системы: очень редко - затруднение отделения мочи, задержка мочи, учащение мочеиспускания, изменение менструальной функции.Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожная сыпь, при в/в введении - одышка, бронхоспазм, анафилактический шок.Прочие: фотосенсибилизация.

Особые указания

Необходимо исключить возможность в/а введения. Ампульный раствор содержит этанол. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, препарат необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

Лекарственное взаимодействие

Потенцирует действие нейролептиков, алкоголя, седативных, снотворных, наркозных и других препаратов, угнетающих ЦНС, эффект холиноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО (удлиняют и усиливают холинолитическое действие).

Передозировка

Симптомы: У детей - мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадка, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, атаксия, атетоз, тремор, гиперрефлексия, тонико-клонические судороги, депрессия, угнетение сердечной деятельности и дыхания (возможен летальный исход). У взрослых - угнетение ЦНС, сонливость, коллапс, судороги, кома.Лечение: Индукция рвоты, назначение солевых слабительных (при приеме внутрь); симптоматическая и поддерживающая терапия: при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание, в случае гипотензии - введение сосудосуживающих препаратов, для купирования судорог - диазепам или короткодействующие барбитураты, при необходимости - физостигмин, ИВЛ; мониторинг жизненно важных функций.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальной гипертензией. На период лечения следует отказаться от употребления алкоголя. Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным препаратам). В начале лечения не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания; в дальнейшем - степень ограничения определяется индивидуальной переносимостью препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь (до еды) взрослым и детям после 12 лет - 1 мг (таблетки) или 20 мл (1,5 ст. ложки сиропа) 2 раза в сутки (утром и вечером), при необходимости до 6 мг или 120 мл сиропа в сутки; детям в возрасте 6-12 лет - 0,5-1 мг 2 раза в сутки. Сироп: детям 1-3 лет - 1-2 ч.ложки, 4-6 лет - по 2 ч.ложки, 7-12 - 1 ст.ложку. Парентерально: взрослым в/в (медленно) или в/м 2 мг 2 раза в сутки детям - в/м в дозе 25 мкг/кг/сут в 2 приема.

См. также

Все препараты этой группы