Справочник → Интермедианты → Гистаминергические средства → Гистаминолитики → H_1-антигистаминные средства → Desloratadine

Desloratadine

Химическое название

8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин

Брутто-формула

C19-H19-Cl-N2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, противовоспалительное. Селективно блокирует периферические гистаминовые Н_1-рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч. интерлейкина-4 (ИЛ-4), интерлейкина-6 (ИЛ-6), интерлейкина-8 (ИЛ-8), интерлейкина-13 (ИЛ-13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГД_2 и ЛТС_4.Ежедневное применение в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождается значимыми (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. При 10-дневном использовании в дозе 45 мг/сут (в 9 раз больше терапевтической) не удлиняется интервал QT. Применение в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг - увеличением частоты возникновения сонливости, по сравнению с группой плацебо.Исследования на животных показали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения C_max в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг - 2-6 ч (в среднем 3 ч). Связывается с белками плазмы на 83-87%. Т_1/2 - 20-30 ч (в среднем 27 ч). Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина и глюкуронирования. Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и с фекалиями (менее 7% в неизмененном виде).При приеме доз 5-20 мг/сут в течение 2 нед кумуляции не наблюдается.

Показания

Сезонный аллергический ринит (купирование симптомов: чиханье, ринорея, заложенность носа, зуд в полости носа и области неба, кашель, зуд и покраснение глаз, слезотечение).

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности (безопасность не определена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Головная боль (2%), утомляемость ( 1%), сухость во рту ( > 0,1%).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

С осторожностью применять при выраженной почечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой, взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше, по 5 мг/сут.

См. также

Все препараты этой группы