Справочник → Интермедианты → Гистаминергические средства → Гистаминолитики → H_1-антигистаминные средства → Ebastine

Ebastine

Химическое название

1-[4-(1,1-Диметилэтил)фенил]-4-[4-(дифенилметокси)-1-пиперидинил]-1-бутанон

Брутто-формула

C32-H39-N-O2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое. Блокирует гистаминовые H_1-рецепторы. Предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. Действие начинается через 1 ч и продолжается 48 ч. После 5-дневного применения антигистаминный эффект сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Не отмечено влияния на интервал QT ЭКГ (в дозах до 80 мг).Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита - каребастина. После однократного приема эбастина в дозе 10 мг C_max каребастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч. Одновременный прием пищи способствует повышению уровня каребастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения C_max и выраженность клинического эффекта. Равновесная концентрация (130-160 нг/мл) при ежедневном приеме дозы 10 мг создается через 3-5 дней. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина - более 95%. T_1/2 каребастина - 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгатов (66%). Не проникает через ГЭБ.Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста пациента. На фоне почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23-26 ч, печеночной - до 27 ч.

Показания

Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница.

Ограничения к применению

Возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Беременность и лактация

Не рекомендуется (безопасность применения у беременных и кормящих женщин не изучена).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочное действие

Головная боль, сонливость, сухость во рту; редко - боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, бессонница, ринит, синусит.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом и эритромицином (возможно удлинение интервала QT). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым при аллергическом рините - 10-20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от выраженности симптоматики), при идиопатической хронической крапивнице - 10 мг 1 раз в сутки.

См. также

Все препараты этой группы