Справочник → Интермедианты → Гистаминергические средства → Гистаминолитики → H_1-антигистаминные средства → Кестин

Кестин

См. также Ebastine

Латинское название

Kestine#

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит эбастина 10 мг; в блистере 10 шт., в картонной коробке 1 блистер.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое. Обладает тропностью к периферическим гистаминовым H_1-рецепторам и экранирует их от связи с гистамином.

Фармакокинетика

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени и кишечнике, превращаясь в активный метаболит каребастин. Прием препарата вместе с жирной пищей повышает всасывание и образование каребастина на 50% (что, однако, не изменяет клинического эффекта). После однократного приема в дозе 10 мг C_max (80-100 нг/мл) определяется через 2,6-4 ч. При ежесуточном приеме 10 мг равновесная концентрация (130-160 нг/мл) достигается через 3-5 дней. Связывание с белками плазмы (в т.ч. активного метаболита) - более 95%. Не проникает через ГЭБ; T_1/2 каребастина - 15-19 ч; 66% препарата выводится с мочой в виде метаболитов. У пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 каребастина возрастает до 23-26 ч; с печеночной недостаточностью - до 27 ч. С увеличением возраста (вплоть до преклонного) фармакокинетика существенно не изменяется.

Фармакодинамика

Блокирует на длительный период периферические гистаминовые H_1-рецепторы, не вызывая антихолинергических и седативного эффектов.

Клиническая фармакология

После приема внутрь выраженное антигистаминное действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не изменяет показатели ЭКГ, включая QT-интервал в дозах до 80 мг; не влияет на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами (отсутствие седации).

Показания

Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонный и/или круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница.

Беременность и лактация

Не рекомендуется принимать, поскольку безопасность препарата в этих условиях не изучена.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочное действие

Головная боль, сонливость, сухость во рту, симптомы аллергизации. Редко - боли в животе, диспепсия, тошнота, астения, бессонница, риниты, носовые кровотечения, синуситы.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом и алкоголем. Увеличивает вероятность удлинения интервала QT при сочетанном назначении с кетоконазолом и эритромицином.

Передозировка

Специального антидота не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, с удлинением интервала QT, гипокалиемией. Не рекомендуется комбинировать с эритромицином, кетоконазолом. Не следует лечить препаратом детей младше 12 лет (не изучена его эффективность и безопасность).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым при аллергическом рините назначают по 10-20 мг (в зависимости от выраженности симптомов) 1 раз в сутки. При идиопатической хронической крапивнице - 10 мг 1 раз в сутки.

Условия хранения

табл.п.о. : Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре 15-30 °C

Срок годности

табл.п.о. : 3 г.

Все препараты этой группы