Справочник → Интермедианты → Гистаминергические средства → Гистаминолитики → H_1-антигистаминные средства → Oxatomide

Oxatomide

Химическое название

1-[3-[4-(Дифенилметил)-1-пиперазинил]пропил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Брутто-формула

C27-H30-N4-O

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, мембраностабилизирующее, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное. Конкурентно блокирует гистаминовые H_1-рецепторы, стабилизирует мембраны, тормозит дегрануляцию тучных клеток и высвобождение биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, серотонина). Препятствует взаимодействию медиаторов аллергии со специфическими рецепторами, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, экссудацию и развитие отека, устраняет спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов. Угнетает ЦНС, блокирует м-холинорецепторы (слабо).После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. C_max в плазме достигается через 2 ч. В крови на 98% связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени. T_1/2 составляет 14 ч. Выводится в неизмененном виде (0,5%) и в виде метаболитов с фекалиями (60%).

Показания

Аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит, крапивница, бронхиальная астма (в составе комплексной терапии), пищевая аллергия.

Беременность и лактация

Противопоказано. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, седативный эффект, головокружение, сонливость, мышечная слабость, судороги, дискинетические неврологические реакции (у детей).Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита (при использовании высоких доз), диспептические явления, тошнота, рвота, увеличение уровня трансаминаз, гепатит.Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, редко - анафилактоидные реакции.

Лекарственное взаимодействие

Потенцирует депримирующий эффект барбитуратов, снотворных и седативных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов, алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.

Передозировка

Симптомы: сонливость, ступор, экстрапирамидные расстройства (дискинезия, кривошея, дистония и мышечный гипертонус), реже - повышенная возбудимость, мидриаз, генерализованные судороги, брадикардия (возможна тахикардия).Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддерживающая терапия. При развитии экстрапирамидной симптоматики рекомендуются антихолинергические средства.

Меры предосторожности

При заболеваниях печени рекомендуется начинать терапию с половинных доз. У детей до 6 лет следует применять с особой осторожностью. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Пациентам с бронхиальной астмой не рекомендуется прекращать прием основных препаратов, особенно глюкокортикоидов. Во время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым - по 30-60 мг 1-2 раза в сутки; детям массой тела 15-35 кг - 15 мг, при большей массе - 30 мг 1 раз в сутки (перед сном).

См. также

Все препараты этой группы