Nizatidine
Химическое название
N-[2-[[[2-[(Диметиламино)метил]-4-тиазолил]метил]тио]этил]-N'-метил-2-нитро-1,1-этендиамин
Брутто-формула
C12-H21-N5-O2-S2
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоязвенное. Блокирует гистаминовые H_2-рецепторы. Тормозит базальную и стимулированную (пищей, кофеином, бетазолом, пентагастрином, гистамином, ацетилхолином) продукцию париетальными клетками соляной кислоты.При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Биодоступность составляет около 70%. C_max достигается через 0,5-3 ч. В сосудистом русле циркулирует частично (35%) в связанной с белками (в основном с альфа-1-кислым гликопротеином) форме. Проникает в ткани и органы: ЖКТ, почки, печень, поджелудочная железа и др. T_1/2 составляет 1-2 ч. Большая часть выделяется с мочой в неизмененном виде - около 60%, менее 6% выделяется с фекалиями. Степень почечного выведения прямо зависит от величины клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика обострений), рефлюкс-эзофагит, панкреатит (острый или обострение хронического), кровотечение из верхних отделов ЖКТ.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочное действие
Нарушение функции печени (повышение в крови уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы), сонливость, спутанность сознания, тахикардия или брадикардия, анемия, гинекомастия, тромбоцитопения, потливость, крапивница, сыпь.
Лекарственное взаимодействие
На фоне больших доз аспирина повышает уровень салициловой кислоты в крови. Антациды уменьшают всасывание.
Передозировка
Симптомы: слезотечение, повышенное слюноотделение, рвота, диарея, миоз.Лечение: прием активированного угля, индукция рвоты или лаваж, симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
Суточная доза не должна превышать 480 мг. Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования необходимо корректировать с учетом Cl креатинина. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного заболевания в желудке.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в (разводят 300 мг в 150 мл совместимого раствора для в/в введения). При язве двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и доброкачественной язве желудка внутрь - 150 мг 2 раза в день или по 300 мг 1 раз в день, вечером; для профилактики обострений - 150 мг 1 раз в сутки, вечером.В/в со скоростью 10 мг/ч или болюсно, без разведения - 100 мг (4 мл) 3 раза в день.
См. также
|
Все препараты этой группы
|