Ranitidine bismuth citrate
Химическое название
N-[2-[[[5-[(Диметиламино)метил]-2-фуранил]метил]тио]этил]-N'-метил-2-нитро-1,1- этендиамина висмута цитрат
Характеристика
Содержит ранитидин (основание), трехвалентный висмут и цитрат в весовом соотношении 81:64:55. Белый или не совсем белый аморфный порошок. Легко растворим в воде.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоязвенное. Проявляет комбинированный ульцерогенный эффект: ранитидин блокирует гистаминовые H_2-рецепторы обкладочных клеток желудка, ингибирует базальную и стимулированную, дневную и ночную секрецию соляной кислоты, висмута цитрат оказывает защитное (вяжущее) влияние на слизистую оболочку желудка и бактерициден в отношении Helicobacter pylori.В желудке диссоциирует на отдельные компоненты. Скорость и степень всасывания ранитидина пропорциональны дозе (до 1600 мг), C_max достигается через 0,5-5 ч и составляет в среднем 455 нг/мл. Абсорбция висмута вариабельна - она снижается на 50% (быстрота) и 25% (полнота) при приеме за 30 мин до еды и увеличивается с повышением (выше 6) внутрижелудочного pH. C_max (3,3 нг/мл) определяется через 15-60 мин, не меняется в интервале доз 400-800 мг и непропорционально увеличивается при дозах выше 800 мг. Практически не кумулирует: даже при назначении по 800 мг 2 раза в день в течение 28 суток C_max не превышает 20 нг/мл. Объем распределения ранитидина - 1,7 л/кг, связывание с белками плазмы - 15%, в печени деметилируется (1% дозы) и окисляется до N-оксида (4%) и S-оксида (1%), Т_1/2 - 2,8-3,1 ч, общий и почечный Cl - 760 и 530 л/мин, с мочой путем тубулярной секреции выводится 30% дозы. Т_1/2 висмута - 11-28 суток, связь с белками - 98%, с мочой выводится менее 1% дозы, с фекалиями - 28% за 6 дней. Элиминирование обоих компонентов определяется функцией почек и не зависит от состояния печени.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикация Helicobacter pylori, лечение и профилактика рецидивов, обусловленных Helicobacter pylori (в сочетании с кларитромицином или амоксициллином).
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение функции почек, тяжелая почечная недостаточность, порфирия (в т.ч. в анамнезе), беременность и кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 14 лет).
Побочное действие
Тремор, головокружение, головная боль, расстройства сна и вкуса, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации (в основном у очень тяжелых пожилых больных), загрудинные боли, гастралгия, запоры, тошнота и рвота, диарея, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов, артралгия, миалгия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гиперплазия или аплазия костного мозга, набухание грудных желез у мужчин, кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции.
Особые указания
Под влиянием висмута происходит временное и безвредное потемнение языка и почернение фекалий.
Лекарственное взаимодействие
Пенициллины III поколения (амоксициллин) и макролиды (кларитромицин) усиливают (взаимно) бактерицидный эффект висмута (в отношении геликобактера). Кларитромицин повышает абсорбцию ранитидина.
Передозировка
Побочные эффекты от передозировки ранитидина обратимы, неспецифичны и не опасны.Симптомы: проявления нейро- или нефротоксичности висмута.Лечение: удаление неабсорбированных количеств из ЖКТ, симптоматическая терапия. Ранитидин и висмут удаляются из крови гемодиализом.
Меры предосторожности
До лечения следует убедиться в отсутствии злокачественных процессов в ЖКТ.
Способ применения и дозы
В первые 2 нед - 400 мг 2 раза в день в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), следующие 2 нед - ранитидин висмута цитрат по 400 мг 2 раза в день независимо от приема пищи.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
