Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Интермедианты Гистаминергические средства Гистаминолитики Стабилизаторы мембран тучных клеток Cetirizine

Cetirizine

Химическое название

[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C21-H25-Cl-N2-O3

Характеристика

Пиперазиновое производное. Белый кристаллический порошок, растворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое. Селективно блокирует периферические гистаминовые H_1-рецепторы, ослабляет действие гистамина на сосуды, уменьшает гиперемию и отек. Эффективно тормозит развитие кожных реакций (волдырь и гиперемия) на введение гистамина, специфических аллергенов, охлаждение (у пациентов с холодовой крапивницей). Эффект проявляется в течение 1-2 ч после приема, длительность блокады H_1-рецепторов достигает более 24 ч, у новорожденных и детей до 2 лет - около 12 ч. Восстановление реактивности кожи к гистамину происходит в течение 3 дней. Облегчает симптомы аллергического ринита (чиханье, насморк, заложенность носа, зуд, слезотечение). Дозозависимо ослабляет гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции. Угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней фазе аллергической реакции, миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в ответ на введение аллергена. Снижает экспрессию молекул адгезии (ICAM-1, VCAM-1), подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как тромбоцит-активирующий фактор и субстанция Р. Уменьшает текучесть мембран эозинофилов, нейтрофилов и тромбоцитов, полученных от здоровых добровольцев и пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Применение в течение 7 дней в дозе, в 6 раз превышающей терапевтическую суточную, не сопровождалось изменением интервала QT ЭКГ и другими признаками кардиотоксического действия. В дозах 20-25 мг/сут не влияет на время реакции и способность к концентрации внимания.В экспериментальных исследованиях не отмечалось мутагенного действия и влияния на фертильность. При введении крысам в дозе 20 мг/кг/сут в течение 2 лет канцерогенный эффект не обнаружен. У мышей, получавших дозу 16 мг/кг/сут (в 6 раз превышает МРДЧ) увеличивал частоту возникновения доброкачественных опухолей печени. Назначение мышам в период лактации сопровождалось замедлением прибавки массы тела у потомства.После приема внутрь всасывается быстро и не менее чем на 70%. C_max в плазме (0,3 мкг/мл) достигается в течение 1 ч при назначении внутрь в дозе 10 мг. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, но может удлинять T_max на 1,7 ч и уменьшать C_max на 23%. Средняя C_max и AUC пропорциональны дозе. Связывание с белками плазмы крови - 93%. Стабильный уровень в плазме достигается через 3 дня после начала приема. После многократного применения концентрации цетиризина в коже и сыворотке эквивалентны. C_max в головном мозге составляет не более 10% от C_max в плазме. Объем распределения - 0,56 л/кг. T_1/2 - 7-11 ч после применения однократной дозы 10 или 20 мг (у детей 2-12 лет T_1/2 укорачивается до 5-6 ч, у пожилых людей - удлиняется). Минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно почками. В течение 24 ч 60% принятой дозы выводится с мочой, 10% - с фекалиями. Cl - 54 мл/мин. Проникает в грудное молоко. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается. По данным теста угнетения кожной реакции (волдырь и гиперемия) на в/к введение гистамина при длительном применении (до 110 нед) не наблюдается развития толерантности. При нарушении функции почек (Cl креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина менее 7 мл/мин) T_1/2 увеличивается в 3 раза, Cl уменьшается на 70%. На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов отмечается увеличение T_1/2 на 50% и уменьшение Cl на 40%. Параметры фармакокинетики не зависят от пола и расы.

Показания

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; комплексная терапия атопического дерматита, хронической экземы, бронхиальной астмы.

Ограничения к применению

Нарушение функции почек и печени, пожилой возраст.

Беременность и лактация

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к гидроксизину, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет (до 6 лет при нарушении функции почек или печени).

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (14%), утомляемость (6%), возбуждение, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, бессонница, депрессия, эйфория, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезия, дисфония, миелит, паралич, птоз, нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение ощущения запаха.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (5%), изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, анорексия, стоматит (в том числе язвенный), изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, рвота, диспепсия, гастрит, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, геморрой, мелена, ректальное кровотечение, нарушения функции печени.Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, крайне редко - сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность.Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, носовой полип, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции,бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, гипервентиляция.Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, ослабление либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость.Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, пузырьковые высыпания, зуд, акне, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, увеличение потоотделения, алопеция, ангионевротический отек, гипертрихоз, фотосенсибилизация, себорея.Прочие: недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, сахарный диабет, лимфаденопатия, боль в молочных железах, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции, в т.ч.рапивница.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин незначительно (на 16%) уменьшает клиренс. Совместим с азитромицином, псевдоэпинефрином, кетоконазолом, эритромицином, диазепамом и циметидином.

Передозировка

Симптомы: сонливость, возможны - беспокойство, задержка мочеиспускания, тремор, тахикардия, зуд, сыпь.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Не рекомендуется одновременное применение средств, угнетающих ЦНС, и употребление алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 6 лет - 10 мг 1 раз в сутки или по 5 мг 2 раза в сутки. Больным с почечной недостаточностью, в т. ч. находящимся на гемодиализе, рекомендуется уменьшить дозу в 2 раза. Детям от 2 до 6 лет - 2,5 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза - 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки или по 2,5 мг (5 капель) утром и вечером. Детям старше 6 лет с нарушением функции печени и почек - до 5 мг/сут.

Литература

1. Андросов В.Н., Белостоцкая О.И., Ильина Н.И. Эффективность препарата "зиртек" (Cetirizin) при хронической рецидивирующей крапивнице и сезонном аллергическом рините//Тер. архив.- 1994.- Т. 66.- N 11.- C. 68-72.2. Милева Ж., Бойкикиева М., Станева М. и др. Клинические исследования терапевтического эффекта препарата цетиризин (зиртек, USB) у больных аллергическим ринитом//Иммунология.- 1994.- N 4.- C. 33-34.

См. также

Все препараты этой группы