Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Интермедианты Гистаминергические средства Гистаминолитики Стабилизаторы мембран тучных клеток Парлазин

Парлазин

См. также Cetirizine

Латинское название

Parlazin

Характеристика

Антигистаминное средство из группы производных пиперазина, основной карбоксилированный метаболит гидроксизина.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и полностью, одновременный прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Связывание с белками составляет 93%. Кажущийся объем распределения - 0,5-0,8 л/кг. Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Один из метаболитов, образующийся при окислительном О-деалкилировании боковой цепи, не обладает антигистаминной активностью. Т_1/2 основного соединения составляет 7,4-9 ч. У детей конечный T_1/2 составляет 6,2 ч (на 33% короче этого показателя для взрослых). У детей в возрасте до 4 лет Т_1/2 – 4,9 ч. Т_1/2 у пожилых людей, а также у больных хроническими заболеваниями печени увеличивается на 50% по сравнению с этим показателем у здоровых взрослых людей. Т_1/2 цетиризина может увеличиваться при почечной недостаточности: у больных с легкой и умеренной недостаточностью функции почек достигает 19-21 ч по сравнению с 7,4 ч у больных с нормальной функцией почек. Почечный клиренс при нормальной деятельности почек составляет примерно 40 мл/мин, при легкой почечной недостаточности - 7 мл/мин, а при умеренной - 1,5 мл/мин. Хотя клиническое значение этих фактов не установлено, у таких больных следует проводить коррекцию дозы препарата.60% цетиризина при дозе 10 мг выделяется с мочой в неизмененном виде за 24 ч, 10% выводятся в последующие 4 дня; с фекалиями выделяется 10% за 5 дней. О-алкилированный метаболит обнаруживается в плазме крови и фекалиях, но не в моче, что предполагает также выведение с желчью.Проникает в ЦНС в минимальных количествах и практически не взаимодействует с центральными Н_1-гистаминовыми рецепторами. Проникает в грудное молоко. При гемодиализе фармакокинетика цетиризина не меняется.

Фармакодинамика

Наличие в структуре полярных групп, присоединенных к боковой цепи этиламина, снижает липофильность и, как следствие, способность проникать в ЦНС (соответственно уменьшается выраженность седативного эффекта), повышает избирательность по отношению к Н_1-гистаминовым рецепторам, а также уменьшает побочные эффекты, обусловленные холиноблокирующей активностью.Цетиризин оказывает также влияние на клетки воспаления, угнетая миграцию эозинофилов или ингибируя факторы хемотаксиса эозинофилов. Цетиризин в значительной степени уменьшает накопление эозинофилов в коже, а также кожную разрешающую реакцию на гистамин, оцениваемую по размерам волдыря и гиперемии. Кроме того, он угнетает и другие клетки воспалительного инфильтрата, например нейтрофилы.Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.Действие начинается через 20 мин. Максимальный эффект развивается через 1 ч, продолжительность действия - 24 ч.

Показания

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит, зудящие аллергические дерматозы, поллиноз (сенная лихорадка), крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке.

Беременность и лактация

Беременным женщинам препарат не рекомендуют (данные хорошо контролируемых исследований на человеке отсутствуют; экспериментальные исследования показывают, что цетиризин не обладает тератогенным эффектом). Противопоказано в период лактации, т.к. цетиризин проникает в грудное молоко и риск предполагаемых побочных эффектов у вскармливаемых грудью младенцев превышает возможную пользу для матери.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет (таблетки), детский возраст до 1 года (капли для приема внутрь).

Лекарственное взаимодействие

Не обнаружено взаимодействия со следующими препаратами: глипизид, диазепам, циметидин, азитромицин, псевдоэфедрин, кетоконазол, эритромицин. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени выраженности (требуется коррекция режима дозирования), а также больным пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).Детям до 1 года цетиризин не назначают ни в какой форме, т.к. в этой возрастной группе безопасность и эффективность препарата не установлены.Парлазин® таблетки можно назначать детям 6 лет и старше. Для лечения детей в возрасте от 1 года до 6 лет рекомендуют применять Парлазин® капли для приема внутрь.В случае развития реакции гиперчувствительности лечение цетиризином немедленно прекращают.У больных с почечной недостаточностью в связи с замедленным выведением вещества препарат может кумулировать. При назначении цетиризина таким больным в обычных рекомендуемых для взрослых дозах могут отмечаться побочные эффекты, связанные с холиноблокирующим действием и влиянием на ЦНС. У этих больных дозу цетиризина рекомендуют снизить.У пожилых больных отмечается повышенная чувствительность к холиноблокирующим побочным эффектам (например сухость во рту, задержка мочи), если такие симптомы становятся для больного неприемлемыми или нарастают, лечение Парлазином® следует прекратить. Выраженное холиноблокирующее или угнетающее влияние на ЦНС при назначении Парлазина® в обычных дозах, как правило, не возникает. Тем не менее, риск накопления цетиризина увеличивается (в связи с прогрессирующим снижением функции почек у пожилых больных).Больных, страдающих непереносимостью лактозы, необходимо своевременно предупредить о том, что Парлазин® таблетки содержат лактозу.Так же как и в случае с другими антигистаминными средствами, лечение Парлазином® должно быть прекращено за 3 дня до проведения Прик-тестов (с целью предупреждения искажения реакции).Во время лечения следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.При первом приеме Парлазина® больным следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (например, сонливости), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или механическими устройствами. Больным рекомендуется воздерживаться от выполнения подобной работы до исчезновения побочных эффектов. В дальнейшем при вождении автотранспорта и при работе, требующей повышенного внимания, пациентам не следует превышать рекомендуемую дозу - 10 мг в сутки.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетки запивают большим количеством воды (200 мл), капли перед приемом разводят в воде.Взрослые и подростки старше 12 лет: обычная доза - 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 раз в день, предпочтительно на ночь.Дети в возрасте 6-12 лет: обычная доза - по 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) 2 раза в день (утром и вечером) или 10 мг (1 целая таблетка или 20 капель) вечером.Дети в возрасте 2-6 лет: обычная дневная доза - 5 мг (10 капель) в день; можно разделить эту дозу на 2 приема по 2,5 мг (по 5 капель) утром и вечером.Пожилым больным дозу рекомендуется уменьшить до 5 мг в день.Больным с почечной недостаточностью назначают половину рекомендуемой дозы (по 5 мг в день).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Срок годности

2 года. Открытый флакон хранить не более 4 нед

Номер регистрации

015607/02

Все препараты этой группы