Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Интермедианты Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты Zafirlukast

Zafirlukast

Химическое название

4-(5-Циклопентилоксикарбониламино-1-метилиндол-3-илметил)-3-метокси-N-о-толтилсульфонилбензамид

Брутто-формула

C31-H33-N3-O6-S

Характеристика

Белый или бледно-желтый аморфный порошок, практически нерастворим в воде, незначительно растворим в метаноле и легко растворим в тетрагидрофуране, диметилсульфоксиде и ацетоне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоастматическое (предупреждающее бронхоспазм). Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов - LTC_4, LTD_4 и LTE_4.После приема внутрь всасывается медленно и недостаточно полно. Прием с пищей уменьшает биодоступность на 40%. C_max достигается примерно через 3 ч. Уровень равновесной концентрации в плазме пропорционален дозе и прогнозируется на основании расчета фармакокинетических параметров, определяемых при однократном приеме. В системном кровотоке циркулирует в связанном (99%) с альбуминами виде. Проникает в ткани и органы. Т_1/2 - около 10 ч. Экстенсивно метаболизируется. Метаболиты и неизмененный зафирлукаст экскретируются с грудным молоком и мочой (примерно 10%) и фекалиями (89%). Препятствует действию медиаторов воспаления, уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления, снижает проницаемость сосудов, отек, приток эозинофилов к легким, продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Улучшает функцию легких.

Показания

Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторов.

Беременность и лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочное действие

Головная боль, нарушения со стороны ЖКТ, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), сыпь (включая везикулярную), редко - отек нижних конечностей, артралгия, миалгия, симптоматический гепатит, кровотечения, образование гематом при ушибах, агранулоцитоз, инфекции дыхательных путей у пожилых пациентов, повышение уровня сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Лекарственное взаимодействие

Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает (в 1,5 раза) ацетилсалициловая кислота, снижают - эритромицин (на 40%) и теофиллин (примерно на 30%). Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%.

Меры предосторожности

Нельзя применять для купирования бронхоспазма. Не рекомендуется назначать при нарушениях функции печени.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды; взрослым и детям старше 12 лет - по 20 мг 2 раза в сутки (до 80 мг в сутки в 2 приема).

См. также

Все препараты этой группы