Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Интермедианты Серотонинергические средства Rizatriptan benzoate

Rizatriptan benzoate

Химическое название

N,N,-Диметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-1H-индол-3-этанамина бензоат

Брутто-формула

C15-H19-N5.C6-H5-COOH

Характеристика

Твердые кристаллы белого или почти белого цвета. Растворимы в воде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противомигренозное. Селективно возбуждает серотониновые 5-НТ_1B/1D рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, угнетает высвобождение нейропептидов, снижает передачу возбуждения в тригеминальной системе. Противомигренозный эффект проявляется через 30 мин после приема.В экспериментах на животных канцерогенного и мутагеного действия не обнаружено.У самок крыс наблюдалось нарушение цикличности эструса при дозах 100 мг/кг/сут (AUC при этих дозах в 225 раз превышала таковую у человека при приеме максимально рекомендованной дневной дозы (МРДД) - 30 мг). У самцов крыс не оказывал неблагоприятного действия на фертильность и репродуктивную функцию при дозах 250 мг/кг/сут.Масса тела при рождении и прирост массы тела в период с рождения и до окончания грудного вскармливания был меньше у потомков крыс, получавших до и во время спаривания, на протяжении периода беременности и лактации дозы 10 и 100 мг/кг/сут (AUC при этих дозах примерно в 15 и 225 раз, соответственно, превышала аналогичный показатель у человека при приеме МРДД, что сопровождалось проявлениями токсичности у самок. При введении самкам крыс наивысших, токсичных для них доз (250 мг/кг/сут и более), повышалась смертность потомков.При введении беременным крысам и кроликам в период органогенеза доз 100 и 50 мг/кг/сут, соответственно, тератогенного действия не выявлено. Обладает способностью проникать через плаценту у кроликов и крыс.После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 45%, C_max достигается через 1-1,5 ч. Связывание с белками - 14%. Т_1/2 из плазмы - 2-3 ч. Метаболизируется с участием МАО типа А. Выводится преимущественно кишечником. Не кумулирует.

Показания

Мигрень (с аурой и без нее) - купирование приступов.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Беременность и лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).

Противопоказания

Гиперчувствительность, базилярная и гемиплегическая мигрень, артериальная гипертензия, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, установленная бессимптомная ИБС и др.), подозрение на ИБС, коронарная недостаточность, стенокардия Принцметала, одновременный прием ингибиторов МАО.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, слабость, утомляемость, понижение умственной активности, дезориентация, тревожность, парестезия, гиперестезия, нечеткость зрения.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, сердцебиение, тахикардия.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, диспепсия.Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, ригидность мышц, тремор, скованность, атаксия.Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи.Прочие: дискомфорт в глотке, жажда, болевой синдром, в т.ч. боль в шее, груди, абдоминальная боль; обморок, одышка, повышенная потливость, приливы крови к коже лица.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, пропранолол увеличивают концентрацию в крови.

Передозировка

Симптомы: головокружение, сонливость, обморок, брадикардия, гипертензия и другие сердечно-сосудистые симптомы, рвота, недержание мочи.Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, мониторинг клинического состояния, в т.ч. ЭКГ в течение 12 ч.

Меры предосторожности

Не рекомендуется одновременный прием с другими агонистами 5-НТ_1 рецепторов или с препаратами эрготаминового ряда (необходим интервал не менее 6 ч).Лечение можно проводить не ранее, чем через 2 нед после окончания приема ингибиторов МАО.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 10 мг, с интервалом не менее 2 ч, максимальная суточная доза 30 мг. Для пациентов, получающих пропранолол, начальная доза 5 мг, суточная - 15 мг.

См. также

Все препараты этой группы