Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Интермедианты Серотонинергические средства Sumatriptan

Sumatriptan

Химическое название

3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамид (и в виде сукцината)

Брутто-формула

C14-H21-N3-O2-S

Характеристика

Белый или не совсем белый порошок, легко растворимый в воде и физиологическом растворе.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противомигренозное. Останавливает развитие приступа мигрени, не обладая при этом прямым анальгезирующим эффектом. Активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга, избирательно возбуждает 5-HT_1D серотониновые рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва. Вызывает сужение расширенного во время приступа сосуда и тем самым прекращает приступ.Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, однако абсолютная биодоступность составляет лишь 15%, вследствие пресистемного метаболизма. Биотрансформируется при участии МАО, преимущественно изофермента А, образует индолилацетат и его глюкуронид. C_max при приеме внутрь 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается в течение 2-2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период). Уровень связывания с белками плазмы низкий (14-21%). Средний объем распределения - 2,4 л/кг, Т_1/2 - 2,5 ч, почечная экскреция - около 60%, остальная часть выделяется с фекалиями. Выводится преимущественно (97%) в виде неактивных метаболитов. При п/к введении в дозе 6 мг C_max составляет около 75 нг/мл, время ее достижения - 12 мин. Биодоступность достигает 97%, полупериод распределения - 15 мин, T_1/2 в терминальной фазе - 115 мин, системный Cl - 1,19 мл/мин. С мочой экскретируется 22% введенной дозы в неизмененном виде и 38% в виде индолилуксусной кислоты.Быстро купирует приступ в 50-70% случаев при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Через 10-15 мин после п/к инъекции, спустя 15 мин при интраназальном введении или в течение 20-30 мин после перорального приема (максимум - через 1 ч) прекращается самый тяжелый приступ, через 2-3 ч полностью восстанавливается работоспособность. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобии. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 ч может развиться рецидив, что обусловливает повторное применение. При приеме внутрь иногда транзиторно повышается АД (как систолическое, так и диастолическое).

Показания

Мигрень (с аурой и без нее): купирование приступов и сопутствующих симптомов; синдром Хортона.

Противопоказания

Гиперчувствительность, базилярная или гемиплегическая мигрень, инфаркт миокарда, гипертонический криз, артериальная гипертония, приступ стенокардии, ИБС (в т.ч. безболевая ишемия), вариантная вазоспастическая стенокардия, нарушение функции печени и почек, эпилепсия, беременность, кормление грудью, пожилой (старше 60 лет) и детский возраст.

Побочное действие

Чувство покалывания, давления или тяжести в различных частях тела, гиперемия лица, головокружение, слабость, сонливость, повышение АД, боли за грудиной стенокардитического характера, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, боли в шее, миалгия, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, дисфагия, жжение в носу или в горле, носовое кровотечение, раздражение глаз, нарушение зрения, боль в месте инъекции.

Меры предосторожности

До и во время лечения необходимо соблюдать диету, регулярно питаться, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в т.ч. сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни, заниматься спортом (плавание, лыжи, ходьба), иметь какое-либо увлечение, хобби, что создает положительное эмоциональное состояние и тем самым предупреждает возникновение мигренозных атак. Из-за возможного спазма коронарных артерий, особенно у пациентов с ИБС и пожилых больных, первые 2-3 приема необходимо проводить под врачебным контролем. Не рекомендуется комбинировать с препаратами эрготамина. У людей с фиксированной сульфаниламидной эритемой в анамнезе повышается риск развития аллергических реакций. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, п/к, интраназально. П/к с помощью специальных инжекторов (возможно самостоятельное применение пациентами) в дозе 6 мг, при необходимости через 1 ч повторно (максимальная суточная доза - 12 мг); внутрь - по 50-100 мг (не более 3 табл. в сутки, с интервалом не менее 1 ч); синдром Хортона - п/к в дозе 6 мг при каждом приступе. Интраназально по 1 дозе (10 или 20 мг), повторное введение возможно с интервалом не менее 2 ч.

См. также

Все препараты этой группы