Zolmitriptan
Химическое название
(4S)-4-[[3-[2-(Диметиламино)этил]-1H-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон
Брутто-формула
C16-H21-N3-O2
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противомигренозное. Селективно возбуждает 5-HT_1B/1D серотониновые рецепторы, обладает умеренным сродством к 5-HT_1А рецепторам. Вызывает вазоконстрикцию, угнетает высвобождение нейропептидов (вазоактивного интестинального пептида, субстанции P и др.).Хорошо всасывается в ЖКТ, C_max достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет чуть более 40% (эффект "первого прохождения" через печень). Связывание с белками плазмы около 25%. Т_1/2 - 2,5-3 ч. В печени подвергается интенсивной биотрансформации с образованием N-десметил-производного (в 2-6 раз более активного, чем исходное вещество) и ряда неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% - с фекалиями в неизмененном виде.Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгезирующего действия. Помимо купирования приступа боли, ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Действие начинается через 15-20 мин и достигает максимума в течение 1 ч. Больший эффект наблюдается при приеме на высоте приступа. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за др. приступов мигрени продолжительностью 2-5 сут). Устраняет менструальную мигрень. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.
Показания
Мигрень (купирование приступа).
Беременность и лактация
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипертензия, ИБС, WPW-синдром с нарушениями ритма сердца, тяжелые нарушения функции печени, детский и старческий (после 65 лет) возраст.
Побочное действие
Тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, чувство тяжести и сдавления в горле, шее, конечностях и груди, транзиторное повышение АД, миалгия, мышечная слабость, парестезия.
Лекарственное взаимодействие
Моклобемид повышает содержание в тканях. Допустимо сочетание с др. противомигренозными средствами (эрготамин, дигидроэрготамин, парацетамол и др.).
Передозировка
Симптомы: седативный эффект.Лечение: симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.
Меры предосторожности
До начала лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии ЦНС, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется прием одновременно с др. препаратами из группы агонистов 5-HT_1D рецепторов и использование для профилактики приступов мигрени. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Способ применения и дозы
Внутрь, 2,5 мг. При отсутствии эффекта или рецидивировании болей повторно через 2 ч. Максимальная однократная доза - 5 мг, максимальная суточная доза - 15 мг.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
