Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Интермедианты Средства, действующие на имидазолиновые рецепторы Moxonidine

Moxonidine

Химическое название

4-Хлор-5-(2-имидазолин-2-иламино)-6-метокси-2-метилпиримидин

Брутто-формула

C9-H12-Cl-N5-O

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипертензивное. Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I_1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа_2-адренорецепторов.Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Абсолютная биодоступность - 88%. C_max (1,3-2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы - 5,8-7,9%, средний объем распределения - 1,4-3 л/кг. Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т_1/2 плазмы 2-3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный - 67%. С мочой в неизмененном виде выводится 58-60% введенной дозы.Интервал между достижением C_max и выраженным снижением АД составляет 2-4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке - на 7,7%. Продолжительность действия - более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1-2 раза/день снижает сАД на 27-29 мм рт.ст., дАД - на 15-19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Показания

Артериальная гипертензия; метаболический синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II-III степени, брадикардия менее 50 ударов в мин, тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), подростковый возраст (до 16 лет).

Побочное действие

Сухость во рту (в начале лечения), утомляемость, слабость, головные боли, головокружение, угнетение ЦНС, периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных препаратов, депримирующих средств (алкоголь, транквилизаторы, барбитураты, нейролептики).

Передозировка

Симптомы: гипотония, сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при почечной недостаточности (из-за возможного повышения плазменной концентрации): при уровне креатинина ниже 60 мл/мин дозу снижают вдвое, ниже 30 мл/мин - отменяют. Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, начальная доза 0,2 мг 1 раз в сутки, средняя терапевтическая доза 0,4 мг/сут, в 1-2 приема, максимальная суточная доза 0,6 мг.

Литература

1. Боченков Ю.В. Агонисты имидазолиновых рецепторов в практике лечения гипертонической болезни (обзор)/ В сб.: Актуальные вопросы клинической фармакологии и фармакотерапии при заболеваниях внутренних органов. М.: Изд-во ММА им. И.М.Сеченова, 1996.- С. 36-43.2. Ольбинская Л.И., Боченков Ю.В. Опыт применения агониста имидазолиновых рецепторов моксонидина (Цинта) при долгосрочной терапии артериальной гипертонии у больных сахарным диабетом II типа//Клин. фармакология и терапия.- 2000.- Т. 9.- N 3.- С. 58-60.3. Тхостова Э.Б., Прошин А.Ю., Белоусов Ю.Б. Гипотензивная эффективность цинта (моксонидина) у больных мягкой и умеренной гипертонией //Клин. фармакология и фармакотерапия.- 1998.- Т. 7.- N 1.- С. 36-42.

См. также

Все препараты этой группы