Silabolin
Химическое название
Эстрен-4-ол-17бета-она-3 триметилсилиловый эфир
Брутто-формула
C21-H34-O2-Si
Характеристика
Белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анаболическое. Взаимодействуя со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в цитоплазму и ядро, где активирует синтез ДНК, РНК, структурных белков. Стимулирует ферменты дыхательной цепи, усиливает тканевое дыхание и окислительное фосфорилирование, увеличивает накопление клетками гликогена и макроэргов. Снижает катаболические эффекты глюкокортикоидов. Обладает противоанемическим действием, увеличивая продукцию эритропоэтина. Противоаллергический эффект обусловлен повышением концентрации ингибитора С_1-эстеразы и, как результат, увеличением концентрации С_2 и С_4 фракций комплемента. Повышает уровень соматотропного гормона в крови. Разрушается кислым содержимым желудка, поэтому применяется только в/м. После однократной инъекции оказывает пролонгированный эффект (10-14 дней). Биотрансформируется в печени. Метаболиты выводятся преимущественно почками.
Показания
Хронические инфекции, трофические язвы, ожоговая болезнь, тяжелые травмы, гипопластическая и апластическая анемии, паллиативное лечение рака молочных желез у женщин в постменопаузном периоде, профилактическое лечение часто рецидивирующего ангионевротического отека, дефицит антитромбина III, нарушения роста, связанные с недостаточностью соматотропного гормона, синдром Тернера, глюкокортикоидная миопатия.
Ограничения к применению
Сердечная недостаточность, нарушения функций печени и почек, инфаркт миокарда, атеросклероз коронарных артерий, сахарный диабет, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, беременность, кормление грудью.
Противопоказания
Рак молочной железы у женщин с гиперкальциемией, рак молочной железы у мужчин, тяжелые нарушения функций печени и почек, опухоль предстательной железы, гиперкальциемия.
Побочное действие
У женщин и у мальчиков в препубертатном возрасте, у юношей в постпубертатном возрасте - дисфункция мочевого пузыря с учащенным мочеиспусканием, гинекомастия, приапизм; железодефицитная анемия, периферические отеки, диспептические явления, нарушение функции печени, лейкемическая реакция, склонность к кровотечениям. У женщин - гиперкальциемия, у мальчиков в препубертатном возрасте - необъяснимое потемнение кожи, у мужчин сенильного возраста - гипертрофия и карцинома предстательной железы; некротические поражения печени, гепатоцеллюлярная карцинома.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает терапевтические эффекты непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов, побочные - гепатотоксичных средств, задержку натрия и воды глюкокортикоидами, минералокортикоидами и соматотропином. Понижает гипогликемическую активность инсулина.
Способ применения и дозы
Взрослым - 1-1,5 мг/кг/мес, детям - до 1 мг/кг/мес. Месячную дозу делят на равные части и вводят в/м каждые 7 или 14 дней (2-4 приема). Курс лечения - 1-2 мес. При необходимости повторный курс проводят после месячного перерыва.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
