Trimetazidine
Химическое название
1-[(2,3,4-Триметоксифенил)метил]пиперазин (в виде дигидрохлорида)
Брутто-формула
C14-H22-N2-O3
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиангинальное, антигипоксическое, цитопротективное, метаболическое. Непосредственно влияет на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизируя их метаболизм и функции. Цитопротекция обусловлена обеспечением достаточного энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание калия.Полностью и быстро абсорбируется из ЖКТ, легко проходит через гистогематические барьеры. Почти половина введенного количества подвергается биотрансформации. T_1/2 около 6 ч. 51% выводится в неизмененном виде почками.Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 нед лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки.
Показания
ИБС, стенокардия, ишемическая кардиомиопатия (в составе комплексной терапии), хориоретинальные сосудистые нарушения, шум в ушах, головокружение (сосудистые нарушения, болезнь Меньера).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (кормящие матери должны отказаться от грудного вскармливания).
Побочное действие
Тошнота, боль в эпигастральной области, кожный зуд.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды - по 1 табл. 3 раза в день.
Литература
1. Елисеев О.М. Триметазидин (предуктал). Новый подход в борьбе с ишемией миокарда//Тер. архив.- 1996.- Т. 68.- N 8.- С. 57-63.2. Манчанда С., Кришнавами С. Комбинированное лечение стабильной стенокардии триметазидином и дилтиаземом//Междунар. мед. журн.- 1998.- N 5.- С. 415-422.3. Stanley W.C., Lopaschuk G.D., Hall J.L., McCormack I.G. Regulation of myocardial carbohydrate metabolism under normal and ischaemic conditions. Potential for pharmacological investigations//Cardiovascul. Res.- 1997.- V. 33.- N 2.- P. 243-257.
См. также
|
Все препараты этой группы
|