Справочник → Метаболики → Детоксицирующие средства, включая антидоты → Calcium folinate

Calcium folinate

Химическое название

Кальциевая соль N-[4-[[(2-амино-5-формил-1,4,5,6,7,8-гексагидро-4-оксо-6-птеридинил)метил]амино]бензоил]-L-глутаминовой кислоты (и в виде пентагидрата соли)

Брутто-формула

C20-H21-Ca-N7-O7

Характеристика

Желтовато-белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, неустойчив к свету.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит фолиевой кислоты, стимулирующее рост быстро обновляющихся тканей, снижающее токсичность метотрексата, гемопоэтическое. Фолиевая кислота в печени с помощью соответствующих фолатредуктаз восстанавливается последовательно в дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую. Последняя в качестве кофермента, обеспечивающего транслокацию одноуглеродистых остатков, участвует в биосинтезе пуриновых и пиримидиновых оснований как структурных компонентов нуклеиновых кислот. Известный противоопухолевый препарат - метотрексат, блокирует фолатредуктазу в опухолевых клетках (в основном), вызывает дефицит тетрагидрофолата и останавливает рост пролиферирующих тканей; его эффекты легко снимаются фолинатом.

Показания

Интоксикации метотрексатом (лечение и профилактика), мегалобластные анемии ятрогенного происхождения, фолиниевый гипо- и авитаминоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, пернициозная и др. мегалобластные анемии на фоне дефицита витамина B_12.

Побочное действие

Аллергические реакции.

Особые указания

Раствор кальция фолината для инфузий следует готовить ex tempore; использовать его можно только в течение 12 ч. Флаконы с сухим лиофилизированным веществом следует хранить при температуре не выше 25 ^oC.

Лекарственное взаимодействие

Ослабляет эффект метотрексата (в т.ч. терапевтический).

Меры предосторожности

При беременности и в период кормления грудью применяют только в случае крайней необходимости.

Способ применения и дозы

В/м, в/в - по 5 мг/сут в течение 10 дней. При использовании высоких доз метотрексата фолинат кальция назначают из расчета 25 мг/м^2 через 8 ч после применения метотрексата, затем - каждые 6 ч в течение 4 дней. Внутрь. Через 24 ч после введения метотрексата (при нормальном его выведении) по 15 мг каждые 6 ч или до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0,05 мкМ (при замедленном позднем выведении).

См. также

Все препараты этой группы