Справочник → Метаболики → Детоксицирующие средства, включая антидоты → Flumazenil

Flumazenil

Химическое название

Этил-8-фтор-5,6-дигидро-5-метил-6-оксо-4H-имидазо[1,5-a][1,4]бензодиазепин-3-карбоксилат

Брутто-формула

C15-H14-F-N3-O3

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде и слабо растворимый в кислых водных растворах.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - блокирующее бензодиазепиновые рецепторы. Конкурентно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и снимает центральные психомоторные эффекты веществ, их возбуждающих. Нейтрализует снотворно-седативное действие и восстанавливает самостоятельное дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов. Обладает внутренней агонистической (по отношению к названным рецепторам) активностью (противосудорожной).Быстро абсорбируется при парентеральном введении. В крови связывается с белками на 50% (2/3 - с альбуминами). Средний объем распределения - 0,95 л/кг. Суммарный плазменный Cl - 1 л/мин. Т_1/2 составляет 50-60 мин. Основной метаболит - карбоновая кислота - неактивен (ни как агонист, ни как антагонист бензодиазепинов). Полностью (99%) выводится с желчью.

Показания

Устранение центральных эффектов бензодиазепинов (в т.ч. при выведении из наркоза, дифференциальной диагностике передозировки бензодиазепинов, потери сознания неизвестной этиологии и черепно-мозговой травме).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочное действие

Приливы крови к лицу, страх, сердцебиение (при быстром в/в введении), судороги (при эпилепсии в анамнезе), симптомы бензодиазепиновой абстиненции, сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Ослабляет эффекты зопиклона, триазолпиридазинов, бензодиазепинов.

Меры предосторожности

Не рекомендуется применять при нарушениях вегетативной нервной или сердечно-сосудистой системы во время тяжелого отравления три- и тетрациклическими антидепрессантами. Не следует назначать больным эпилепсией, длительно получающим бензодиазепины (возможна провокация судорог). В течение 24 ч после аппликации флумазенила необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения автомобиля и др. деятельности, требующей повышенного внимания. В I триместр беременности прием допустим только по абсолютным показаниям При наркозе нельзя вводить до полного окончания действия периферических миорелаксантов. Следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми черепно-мозговыми травмами (или нестабильным внутричерепным давлением) может развиться повышение внутричерепного давления.

Способ применения и дозы

В/в (предварительно разбавив 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида). В анестезиологии - в начальной дозе 0,2 мг в течение 15 с; при необходимости - по 0,1 г через 60 с до суммарной дозы - 1 мг; обычная доза - 0,3-0,6 мг. В интенсивной терапии - в начальной дозе 0,3 мг; при необходимости инъекцию повторяют каждые 60 с до суммарной дозы - 2 мг.

См. также

Все препараты этой группы