Aprotinin
Химическое название
Одноцепочечный полипептид, содержащий 58 аминокислот.
Брутто-формула
C284-H432-N84-O79-S7
Характеристика
Антиферментный препарат, получаемый из органов (легкие и др.) крупного рогатого скота, поливалентный ингибитор протеиназ.Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ - калликреин инактивирующие единицы; Ph.Eur.U - трипсин инактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ - антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД - единицы действия фермента по Государственной Фармакопее СССР.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антифибринолитическое, гемостатическое, антипротеолитическое. Ингибирует протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин, плазмин и др.) в крови и тканях. После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. T_1/2 из плазмы крови - около 150 мин. Медленно распадается под действием лизосомальных ферментов почек и экскретируется с мочой. Антипротеазная активность определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отеке.
Показания
Панкреатит (острый, обострение хронического, профилактика послеоперационного), панкреонекроз, гиперфибринолитические кровотечения - посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких), перед, во время и после родов, осложнения тромболитической терапии, операции на открытом сердце с использование аппаратов искусственного кровообращения и др., лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический), послеоперационный паротит.
Беременность и лактация
Противопоказано в I триместре беременности (во II и III триместрах только в случае крайней необходимости). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синдром ДВС, беременность (I триместр), кормление грудью.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, спутанность сознания, психозы.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия.Прочие: бронхоспазм, аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции; при быстром введении - тошнота, рвота; при длительном введении - тромбофлебит в месте инъекции.
Особые указания
Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с другими ЛС (за исключением растворов электролитов и глюкозы). Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы.
Меры предосторожности
В/в вводят только в положении лежа. Перед применением необходимо провести кожную пробу для выявления возможной индивидуальной гиперчувствительности. С осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты. При развитии анафилактических реакций введение немедленно прекращают и проводят соответствующую терапию.
Способ применения и дозы
В/в (медленно) струйно или капельно. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.При панкреатите: при остром панкреатите - 300000-1000000 КИЕ/сут в течение 2-6 сут, обострение хронического - 25000-50000 КИЕ/сут в течение 3-6 сут, для профилактики травматического панкреатита - 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 ч после вмешательства.При гиперфибринолитических коагулопатиях вводят в высоких дозах (1 млн КИЕ и более).При нарушениях гемостаза у детей назначают в дозе 20000 КИЕ/кг/сут.При длительных незначительных кровотечениях возможно местное применение в дозе 100000 КИЕ в виде пропитанных раствором препарата салфеток.При шоке: в начальной дозе 300000-400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ в/в струйно каждые 4 ч.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
