Справочник → Метаболики → Гипогликемические синтетические и другие средства → Авандия

Авандия

См. также Rosiglitazone

Латинское название

Avandia

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит росиглитазона (в виде малеата) 1, 2, 4 или 8 мг.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое. Повышает чувствительность рецепторов к инсулину (является селективным агонистом ядерного рецептора PPAR-гамма - peroxisomal proliferator activated gamma) в жировой ткани, скелетной мускулатуре и печени. Снижает уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови, улучшает метаболические процессы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь доз 4-8 мг абсолютная биодоступность составляет примерно 99%. C_max достигается в течение 1 ч. Одновременный прием пищи не влияет на AUC, понижает C_max (приблизительно на 20-28%) и незначительно увеличивает T_max (изменения не являются клинически значимыми). Связывается с белками плазмы на 99,8%, Т_1/2 препарата из плазмы - 3-4 ч, объем распределения - 14 л, общий плазменный Cl - 3 л/ч. Метаболизируется в печени с участием CYP2C8 и (в небольшой степени) CYP2C9 путем N-деметилирования и гидрооксилирования с образованием неактивных метаболитов (основной метаболит - парагидроксисульфат). Выводится только в виде метаболитов почками (75%) и ЖКТ (25%). Т_1/2 метаболитов - 130 ч. При повторных приемах возможна кумуляция в плазме преимущественно в виде основного метаболита (вероятно 5-кратное увеличение плазменного уровня). При заболеваниях печени (средней и тяжелой степени выраженности) уменьшается связывание с белками крови и Cl, повышается (в 2-3 раза) C_max и AUC.

Фармакодинамика

При приеме доз 4-8 мг/сут уровень глюкозы понижается постепенно (не сопровождается гипогликемией). Понижение базального уровня глюкозы в плазме наблюдается с 1-й недели терапии, максимальный эффект развивается через 6-8 нед. Клинически значимо понижает базальный и постпрандиальный уровень глюкозы, а также уровень гликозилированного гемоглобина.

Показания

Инсулиннезависимый сахарный диабет (II тип): монотерапия при неэффективности диеты и адекватной физической нагрузки или в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином с целью улучшения контроля гликемии.

Беременность и лактация

Противопоказано.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая сердечная недостаточность (класс III-IV по NYHA), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Побочное действие

Редко - головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, незначительное повышение массы тела, периферические отеки, анемия (понижение уровня гемоглобина), гиперхолестеринемия.

Особые указания

Следует иметь в виду, что у больных с инсулинрезистентностью и ановуляторным циклом в предменопаузном периоде (в т.ч. при синдроме поликистозных яичников) возможно возобновление овуляции и возникновение беременности (в связи с повышением чувствительности к инсулину). В случае возникновения симптомов менструальной дисфункции у женщин, находящихся в предменопаузе, необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу от проводимого лечения. Осторожность необходима у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не рекомендуется применять у больных с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени.

Передозировка

Симптомы: не описаны.Лечение: при необходимости рекомендуется симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

При совместном приеме в комбинации с другими гипогликемическими препаратами повышается риск гипогликемии.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза - 4 мг/сут в 1-2 приема; через 6-8 нед доза может быть увеличена до 8 мг/сут.

Условия хранения

табл.п.о. : При температуре не выше 25 °C

Срок годности

табл.п.о. : 2 г.

Все препараты этой группы