Справочник → Метаболики → Гипогликемические синтетические и другие средства → Chlorpropamide

Chlorpropamide

Химическое название

4-Хлор-N-[(пропиламино)карбонил]бензолсульфонамид

Брутто-формула

C10-H13-Cl-N2-O3-S

Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Нерастворим в воде, растворим в спирте и хлороформе. Молекулярная масса 276,74.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипогликемическое. Стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и увеличивает количество рецепторов к инсулину в органах-мишенях. Обладает антидиуретической активностью.Хорошо всасывается из ЖКТ, в крови обнаруживается в течение первого часа после приема. C_max достигается через 2-4 ч. Т_1/2 - 36 ч. Выводится почками (80-90% дозы) в течение 96 ч, в т.ч. 20-30% в неизмененном виде. Гипогликемический эффект после однократного приема продолжается 24 ч.

Показания

Сахарный диабет типа 2, несахарный диабет.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).

Беременность и лактация

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфанил- и др. сульфонамидам), легкие формы диабета, кетоацидоз, кома, инфекционные заболевания, нарушения функции печени и почек, заболевания щитовидной железы, лейкопения, гранулоцитопения, беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия, гипонатриемия.Со стороны органов ЖКТ: 1% - крапивница, макулопапулезная сыпь.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая и гемолитическая анемии, эозинофилия.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемический эффект усиливают НПВС, салицилаты, хлорамфеникол, пробенецид, непрямые антикоагулянты, сульфаниламиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО. Тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, БКК, препараты тиреоидных гормонов, изониазид - ослабляют действие. При совместном применении с алкоголем возможна дисульфирамоподобная реакция.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия.Лечение: при умеренной гипогликемии - прием глюкозы внутрь, корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (очень редко) с комой и судорогами - введение 50% раствора глюкозы в/в и инфузия 10% раствора глюкозы (для поддержания уровня глюкозы в крови выше 100 мг/дл), тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в течение 24-48 ч.

Меры предосторожности

Больные, переходящие с лечения инсулином на лечение хлорпропамидом, должны находиться под строгим врачебным контролем. С осторожностью назначают людям, перенесшим заболевания печени.

Способ применения и дозы

Внутрь (за 30 мин до еды), начальная доза - 0,25 г 1 раз в сутки (утром), при необходимости дозу повышают до 0,5 г, в течение первой недели или до 0,75 г в течение второй. В случае нормализации гликемии дозу постепенно уменьшают до поддерживающей - 0,125-0,25 г/сут. Пожилым пациентам назначают в дозе 0,1-0,125 г/сут. При несахарном диабете начальная доза составляет 0,125 г/сут (при необходимости - до 0,25-0,5 г/сут).

См. также

Все препараты этой группы