Кардиостатин
См. также Lovastatin
Латинское название
Cardiostatin
Фармакокинетика
В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (30% принятой дозы); прием натощак снижает абсорбцию на 30%. С_max достигается через 2-4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы - 95%. Биотрансформируется при "первом прохождении" через печень с образованием нескольких метаболитов, часть из которых фармакологически активна (блокирует ГМГ-КоА-редуктазу). Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Т_1/2 - 3 ч. Выводится кишечником (83%) и почками (10%).
Клиническая фармакология
Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 нед, максимальный - через 4-6 нед с момента начала лечения.Эффективен при первичной гиперхолестеринемии у больных неосложненным, компенсированным инсулинзависимым (типа 1) и инсулиннезависимым (типа 2) сахарным диабетом.
Показания
Первичная гиперхолестеринемия с высоким содержанием ЛПНП типа IIа и IIb при отсутствии эффекта от диетотерапии и физической нагрузки, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, коронарный атеросклероз у больных ИБС.
Беременность и лактация
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания печени в острой фазе, повышение активности печеночных трансаминаз, общее тяжелое состояние пациента, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).
Особые указания
В случае пропуска текущей дозы препарат следует принять как можно скорее; если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает антикоагулянтное действие непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений (необходим регулярный контроль протромбинового времени). Иммунодепрессанты (в т.ч. циклоспорины), гемфиброзил, никотиновая кислота, эритромицин увеличивают риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности. Фибраты, никотиновая кислота, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов повышают риск развития миопатий. Циклоспорин повышает уровень метаболитов ловастатина в плазме. Холестирамин и холестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч после их приема, при этом отмечается аддитивный эффект).
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при заболеваниях печени (в анамнезе), хроническом алкоголизме, трансплантации органов, сопутствующей иммунодепрессивной терапии, хронической почечной недостаточности, ургентных хирургических манипуляциях (в т.ч. стоматологических).В период лечения необходимо соблюдать стандартную диету с низким содержанием холестерина.При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени: активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 нед в течение первого года терапии, далее - не реже 1 раза в 6 мес; при суточной дозе 80 мг - 1 раз в 3 мес. При нарастании уровня трансаминаз (в 3 раза превышающего верхнюю границу нормы) и повышении уровня креатинфосфокиназы препарат следует отменить.Рекомендуется прервать лечение или отменить препарат при общем тяжелом состоянии пациента.При появлении болей в мышцах, болезненности и слабости мышц следует проконсультироваться с врачом.
Условия хранения
Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте
Срок годности
2 года
Номер регистрации
002573/01-2003
|
Все препараты этой группы
|
