Справочник Метаболики Гиполипидемические средства Статины Липостат

Липостат

См. также Pravastatin

Латинское название

Lipostat#

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит правастатина натрия 10, 20 или 40 мг; в контурной ячейковой упаковке 14 шт. (10 и 40 мг) и в контурной ячейковой упаковке 10 шт, в картонной пачке 1 упаковка (20 мг).

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое. Конкурентно ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-КoA-редуктазу и останавливает синтез холестерина на стадии, предшествующей образованию мевалоната.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, среднее всасывание составляет 34%, абсолютная биодоступность 17%. Гиполипидемические эффекты аналогичны при приеме вместе с пищей или за 1 ч до еды. Концентрации препарата в плазме крови прямо пропорциональны введенной дозе. C_max в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. В стационарном состоянии значение площади под кривой (AUC), C_max и C_min не обнаруживают признаков накопления после однократного или двукратного приема препарата в течение дня. В кровотоке 50% препарата связано с белками. T_1/2 - 1,5-2 ч. Около 20% пероральной дозы выделяется с мочой и 70% - с фекалиями.

Фармакодинамика

Снижает уровень общего холестерина, холестерина, связанного с ЛПНП и ЛПОНП, аполипопротеида B, триглицеридов, увеличивает содержание холестерина, связанного с ЛПВП, и аполипопротеида A. Обладает тканевой селективностью, эффект проявляется в печени и подвздошной кишке.

Клиническая фармакология

Максимальный эффект развивается в течение 4 нед.

Показания

Профилактика ишемической болезни сердца на фоне гиперхолестеринемии для снижения риска инфаркта миокарда, необходимости операций по реваскуляризации миокарда, сердечно-сосудистой смертности; гиперхолестеринемия (в т.ч. при неэффективности диетотерапии) и в сочетании с гипертриглицеридемией.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. Если беременность наступает в период лечения, прием следует прекратить.

Противопоказания

Гиперчувствительность, обострение заболеваний печени, недиагносцированные персистирующие повышения показателей функциональных тестов печени; возраст (до 18 лет).

Побочное действие

Миалгия, миопатия (0,1%), рабдомиолиз - единичные случаи, повышение креатинфосфокиназы, сыпь на коже.

Лекарственное взаимодействие

Эффект усиливают вещества, связывающие желчные кислоты. Холестирамин при совместном применении уменьшает биодоступность (площадь под кривой концентрации на 40-50%). Фибраты, циклоспорин, эритромицин, неоцин повышают риск миопатии.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при заболеваниях печени в анамнезе, при злоупотреблении алкоголем. При возникновении мышечных болей, болезненности или слабости (что может быть следствием ингибиции КoA-редуктаз) необходимо немедленно обратиться к врачу. Прием следует прекратить при значительном увеличении содержания креатинфосфокиназы и подозрении на миопатию.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 10-20 мг 1 раз в сутки (на ночь). При исходном общем холестерине более 300 мг/дл - 40 мг/сут.

Условия хранения

табл. : Список Б. В защищенном от света и влаги месте при температуре 15-25 °Cтабл. : Список Б. В сухом месте при комнатной температуре

Срок годности

табл. : 2 г.

Все препараты этой группы