Ловастерол
См. также Lovastatin
Латинское название
Lovasterol
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит ловастатина 10, 20 или 40 мг; в блистере из фольги A1/PVC по 10 шт., в картонной пачке 3 блистера или в полипропиленовых банках по 30 шт. (10 и 40 мг) и в полипропиленовых банках по 28 шт., в картонной пачке 1 банка (20 мг).
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое, гипохолестеринемическое. В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат - в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, уменьшается плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов, повышается концентрация ЛПВП.
Фармакокинетика
При приеме натощак всасывание уменьшается приблизительно на 30%. C_max достигается через 2-4 ч. Связывается с белками плазмы крови более чем на 95%. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Подвергается гидролизу в тканях до нескольких метаболитов, в т.ч. высокоактивного бета-гидроксикислотного производного. Т_1/2 - 3 ч. Выводится в основном кишечником (около 83%) и почками (10%).
Клиническая фармакология
После отмены действие продолжается в течение 4-6 нед.
Показания
Гиперхолестеринемия первичная (гиперлипопротеинемия типа IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, повышенный уровень холестерина, ЛПНП у больных с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией.
Беременность и лактация
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени, стойкое повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Побочное действие
Со стороны органов ЖКТ: более 1% - запор, диарея, нарушения пищеварения, отрыжка, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота; 0,5-1% - рвота, сухость во рту, нарушение вкуса.Со стороны опорно-двигательного аппарата: более 1% - мышечные спазмы, мышечная боль; 0,5-1% - боль в нижних конечностях, в области плеча, суставная боль, редко - миопатия, рабдомиолиз.Со стороны нервной системы и органов чувств: более 1% - головокружение, головная боль; 0,5-1% - бессонница, парестезии.Со стороны кожных покровов: более 1% - сыпь, зуд; 0,5-1% - облысение.Прочие: более 1% - нарушение зрения, 0,5-1% - боль в грудной клетке, ослабление полового влечения, повышение уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
Лекарственное взаимодействие
Риск развития миопатии повышают иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, эритромицин, кларитромицин, циклоспорин, итраконазол, кетоназол, ингибиторы протеаз ВИЧ. При одновременном приеме производных кумарина возможно увеличение протромбинового времени, холестирамина - усиление гиполипидемического действия.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление проявлений побочных действий.Лечение: симптоматическое.
Меры предосторожности
Перед назначением препарата проводят лечение с соблюдением диеты, повышением двигательной активности пациента и снижением массы тела. В период лечения следует соблюдать безхолестериновую диету. Следует периодически контролировать уровень холестерина, печеночных трансаминаз в сыворотке крови. С особой осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности, нарушении функции печени и у пациентов, злоупотребляющих алкоголем. Рекомендуется периодически прерывать лечение при тяжелых инфекциях, артериальной гипотензии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, серьезных метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях и неконтролируемых судорогах. При значительном повышении активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови (в 10 раз превышающей верхнюю границу нормы) или при возникновении миопатии препарат следует отменить.Необходимо информировать врача о всех побочных эффектах (мышечная боль, общая слабость, повышение температуры тела, плохое самочувствие и др.). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Доза подбирается индивидуально. Обычно, при выраженной гиперхолестеринемии - в начале по 20 мг/сут, при умеренной - по 10 мг/сут однократно, во время ужина. Поддерживающая доза - 10-80 мг/сут однократно или в несколько приемов.На фоне применения иммунодепрессантов - 10-20 мг/сут (не более), при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) - 20 мг/сут (не более).
Условия хранения
табл. : Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре ниже 25 °C
Срок годности
табл. : 2 г.
|
Все препараты этой группы
|
