Симвастол
См. также Simvastatin
Латинское название
Simvastol
Характеристика
Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus.
Фармакокинетика
Абсорбция симвастатина - высокая. После приема внутрь C_max достигается через 1,2-2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 95%. Симвастатин метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму бета-гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). T_1/2 активных метаболитов составляет 1,9 ч.В основном выводится с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.
Фармакодинамика
Симвастатин снижает содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин. Начало проявления эффекта - через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения: при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному (до начала лечения) уровню.
Показания
Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.Профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе, печеночная недостаточность, острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммуносупрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как: артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитического баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение оставшегося первого года, а затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим Симвастол в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В случаях, когда содержание трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы лечение препаратом прекращают.Симвастол (как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное действие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста во время лечения должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода.Симвастол не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы, препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не следует. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений. Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.Симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов), но при совместном назначении отмечается аддитивный эффект.
Передозировка
При передозировке необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь. Лечение – симптоматическое. Следует контролировать функцию печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, однократно, вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии в начальной дозе 10 мг/сут; при необходимости дозу можно увеличить не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза – 80 мг. При ИБС начальная доза составляет 20 мг (однократно, вечером); при необходимости ее постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина – менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза составляет 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг. На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная доза - 5 мг в сутки, максимальная суточная доза составляет 5 мг в сутки.
Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 30 °C
Срок годности
4 года
Номер регистрации
015147/01
Описание лекарственной формы
Симвастатин 10 мг - розовые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, однородные, с цельными краями. На разрезе видны 2 слоя, ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием по краю.Симвастатин 20 мг - желтые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, однородные, с цельными краями. На разрезе видны 2 слоя, ядро однородно белое, с тонким желтым покрытием по краю.
|
Все препараты этой группы
|
