Alfacalcidol
Химическое название
(1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-1,3-диол
Брутто-формула
C27-H44-O2
Характеристика
Витамин группы D. Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, растворимый в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах. Неустойчив к действию света, кислорода, воздуха и др. окисляющих факторов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - регулирующее кальций-фосфорный обмен. Жирорастворимый витамин. Играет важную роль в поддержании гомеостаза кальциевого и фосфорного обменов. Увеличивает всасывание кальция и фосфатов из просвета тонкой кишки и их концентрацию в крови. Уменьшает остеомаляцию и способствует минерализации костной ткани. Снижает содержание в крови паратгормона. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике. C_max в крови достигается через 12 ч. В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами и транспортируется в печень, где превращается в активную форму 1,25-дигидроксихолекальциферол. Продолжительность действия - до 48 ч. Метаболизируется в почках. Продукты биотрансформации экскретируются с мочой и желчью (примерно в одинаковом соотношении).
Показания
Рахит, почечная остеодистрофия, гипопаратиреоз, гиперпаратиреоз с остеомаляцией, тетания, остеопороз (сенильный на фоне приема глюкокортикоидов), гипокальциемия, гипофосфатемия.
Ограничения к применению
Атеросклероз, нарушение функций печени и почек.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперфосфатемия, гипервитаминоз D, беременность, грудное вскармливание (должно быть прекращено).
Побочное действие
Запор или понос, ксеростомия, снижение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, снижение массы тела, повышенная утомляемость, дисфория, боли в костях и мышцах, гипертензия, аритмии, головная боль, полидипсия, полиниктурия, светобоязнь.
Лекарственное взаимодействие
Противосудорожные препараты, гидантоин, барбитураты, холестирамин, минеральные масла снижают эффект. При совместном использовании с антацидами вызывает гипералюминемию и гипермагниемию; вероятность проявления побочных свойств возрастает на фоне тиазидных диуретиков, кальций- и фосфорсодержащих веществ, сердечных гликозидов.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым - начальная доза 1 мкг/сут, может повышаться на 0,5 мкг каждые 2-4 нед до 2 (в редких случаях до 3) мкг/сут; поддерживающая доза - 0,25-1 мкг/сут, детям - 0,25 мкг/сут.
См. также
|
Все препараты этой группы
|