Clodronic acid
Химическое название
(Дихлорметилен)бисфосфоновая кислота
Брутто-формула
C-H4-Cl2-O6-P2
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию. Нормализует содержание кальция в костной ткани. Подавляет активность остеокластов.Плохо всасывается из ЖКТ (около 2% дозы). Одновременный прием пищи или препаратов кальция ухудшает абсорбцию. В высокой концентрации накапливается в костях. Имеет двухфазную кинетику: T_1/2 в первой фазе (выведение из плазмы) - 2 ч, во второй (выведение из костной ткани) - до нескольких лет. Около 80% выводится с мочой в первые несколько дней.Избирательно влияет на костную ткань. Уменьшает выраженность болевого синдрома при остеопорозе и метастатическом поражении костей. Эффективно снижает уровень кальция в плазме крови, предотвращая развитие клинических признаков гиперкальциемии и гиперкальциемической комы. При лечении остеопороза увеличивает массу костной ткани к концу первого года терапии, особенно в позвоночнике. В качестве альтернативы гормонозаместительной терапии может использоваться при постменопаузном остеопорозе. При передозировке поражаются остеобласты и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция).
Показания
Остеопороз и остеолиз в результате повышенной резорбции костной ткани (злокачественные новообразования и метастазирование), гиперкальциемия при злокачественных опухолях.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочное действие
Редко - диспепсия, нарушение функции почек, протеинурия, повышение уровня креатинина, увеличение активности щелочной фосфатазы, незначительная гипокальциемия.
Особые указания
Не следует одновременно применять другие бифосфонаты.
Лекарственное взаимодействие
Препараты кальция, железа, антациды снижают эффективность. Аминогликозиды могут привести к выраженной гипокальциемии.
Передозировка
Симптомы: повышение уровня креатинина в сыворотке, гипокальциемия (с клиническими проявлениями и без них). После отмены препарата уровень кальция в плазме нормализуется самостоятельно в течение 4 суток.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с выраженной почечной недостаточностью (рекомендуется уменьшить дозу). При появлении побочных эффектов со стороны ЖКТ необходима корректировка дозы. Показан регулярный контроль уровня кальция в плазме крови. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении. На период терапии рекомендуется ограничивать употребление продуктов, богатых кальцием (молоко, сыр, капуста, салат, редис, абрикосы, клубника, лимоны). Препараты кальция (показаны) не должны приниматься одновременно с клодроновой кислотой (требуется 1-2-часовой интервал).
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в капельно. При тяжелой гиперкальциемии и сильных болях в костях следует начинать с в/в (капельного) введения препарата - 3-5 мг/кг в течение 3-5 дней с переходом на пероральный прием. При миеломной болезни - 1,6-2,4 г/сут внутрь, раке молочной железы - 2,4-3,2 г/сут с дальнейшим снижением дозы до 1,6 г/сут, раке предстательной железы - 1,6-3,2 г/сут.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
