Sulfinpyrazone
Химическое название
1,2-Дифенил-4-[2-(фенилсульфинил)этил]-3,5-пиразолидиндион
Брутто-формула
C23-H20-N2-O3-S
Характеристика
Белый или бесцветный порошок, нерастворимый в воде. Растворим в этаноле и ацетоне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипоурикемическое, противоподагрическое. Увеличивает выведение мочевой кислоты за счет снижения ее реабсорбции в проксимальных канальцах нефрона. В результате снижается образование тофусов и уменьшается повреждающее воздействие мочевой кислоты на суставы и снижается риск образования уратных камней в мочевыводящей системе.Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы составляет 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием двух активных метаболитов: парагидроксисульфинпиразона и сульфидного метаболита. T_1/2: сульфинпиразона - 3 ч, ПГСП - 1 ч, сульфидного производного - 9-15 ч. Продолжительность действия 4-6 ч. В течение 2 дней почками выводится 45-50% в виде сульфинпиразона, 25% в виде сульфинпиразона глюкуронида и 10% в виде других метаболитов, около 5% - с фекальными массами.
Показания
Гиперурикемия, подагра.
Ограничения к применению
Нет сведений о безопасности использования препарата у беременных и кормящих грудью женщин, а также у детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. и в анамнезе), почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, патология крови.
Побочное действие
Диспептические явления: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; желудочно-кишечные кровотечения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемических и противоподагрических средств. Алкоголь, этакриновая кислота, тиазидные диуретики снижают эффективность.
Способ применения и дозы
Взрослым: внутрь после еды по 100-200 мг 2 раза в сутки, запивая молоком. При хорошей переносимости доза может быть увеличена в течение недели до 400-800 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 100-400 мг в сутки.
См. также
|
Все препараты этой группы
|
