Справочник → Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства → Etodolac

Etodolac

Химическое название

1,8-Диэтил-1,3,4,9-тетрагидропирано[3,4-b]индол-1-уксусная кислота; рацемическая смесь R- и S-изомеров

Брутто-формула

C17-H21-N-O3

Характеристика

Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, растворим в спиртах, хлороформе и диметилсульфоксиде, водном растворе полиэтиленгликоля.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Ингибирует циклооксигеназу, тормозит синтез ПГ.Быстро и полно абсорбируется в ЖКТ. C_max достигается через 50-110 мин. Связывание с белками плазмы - 99%. Плазменный Cl составляет 30-55 мл/ч/кг. Т_1/2 - 3,5-10 ч. Биотрансформируется в печени. Только 1% выводится с мочой в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов: 13% - глюкурониды, 29% - гидроксилированные и 33% - неидентифицированные дериваты.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, болевой синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.

Побочное действие

Диспептические явления, изъязвления слизистой желудка, тошнота, рвота, головная боль, головокружения, бронхоспазм, дизурические расстройства, гиперпигментация, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, мультиформная эритема, сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

Антациды могут снижать C_max (на 15-20%). Аспирин и варфарин уменьшают связывание (конкуренция) с белками плазмы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, артериальная гипертензия, анафилактические реакции.

Меры предосторожности

Следует иметь ввиду, что этодолак (особенно при длительном применении) увеличивает риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечений и перфорации ЖКТ, некроза почечного эпителия.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, по 200-300 мг утром и вечером; максимальная суточная доза - 1-2 г.

См. также

Все препараты этой группы