Что нашли в мозге у пациента с диагнозом Альцгеймера?

20.12.2015
Ученые предположили, что болезнь Альцгеймера имеет инфекционную природу.

Лечим стресс йогой

17.12.2015
Специалисты пришли к выводу, что йога и медитация – это отличный шанс лишний раз ограничить себя от похода к врачу.

Выведем из запоя дома

14.12.2015
Для того чтобы вывести алкаша из запоя, медики применяют ряд методов и процедур.

Справочник Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства Кеторол
Копии часов Фирма, выпускающая копии часов TAG Heuer, переняла традиции у своего предшественника и сохранила высокую точность работы механизма. Копии часов TAG Heuer на сегодняшний день также остаются самыми точными из всех часов, представленных на мировом рынке.

Кеторол

См. также Ketorolac

Латинское название

Ketorol

Характеристика

НПВС, рацемическая смесь /-/S и /+/R энантиомеров (обезболивающее действие обусловлено /-/S формой).

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает C_max и задерживает ее достижение на 1 ч. Связывается с белками плазмы крови на 99% и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность - 80-100%. Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения в дозе 30 мг C_max (1,74-3,1 мкг/мл) достигается через 15-73 мин, 60 мг - C_max (3,23-5,77 мкг/мл) достигается через 30-60 мин. Время достижения равновесной концентрации при парентеральном и пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки. В зависимости от дозы и способа введения она составляет при в/м введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг - 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения - 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения R-энантиомера - на 20%.Проникает в грудное молоко: при приеме матерью в дозе 10 мг C_max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/л.Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и p-гидроксикеторолак. Выводится на 91% - почками, 6% - через кишечник.T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг). T_1/2 увеличивается у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T_1/2 - 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.Общий клиренс при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), при приеме внутрь 10 мг - 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при Cl креатинина 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч, приеме внутрь 10 мг - 0,016 л/кг/ч.Не выводится в ходе гемодиализа.

Фармакодинамика

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 и 1 ч соответственно, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания и др.).

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, "аспириновая" астма, бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВС, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения, пред- и операционный период (высокий риск кровотечения), хронические боли, беременность, роды, период грудного вскармливания, детский возраст до 16 лет.

Особые указания

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.Кеторол не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторола развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены.Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушении функции почек (Cl креатинина плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Срок годности

3 года

Номер регистрации

015823/02

Все препараты этой группы