Справочник → Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства → Rofecoxibe

Rofecoxibe

Химическое название

4-[4-(Метилсульфонил)фенил]-3-фенил-2(5H)-фуранон

Брутто-формула

C17-H14-O4-S

Характеристика

Порошок белого или беловато-желтоватого цвета. Плохо растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле и изопропилацетате, очень мало растворим в этаноле, практически нерастворим в октаноле, нерастворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее. Высокоспецифично ингибирует циклооксигеназу-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность циклооксигеназы-1.При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность - более 90%. Cвязывание с белками плазмы - около 90%. C_max достигается через 2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс - около 120 мл/мин.

Показания

Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.

Ограничения к применению

Анамнестические сведения о развитии астматических приступов, крапивницы или др. аллергических реакций при приеме салицилатов или др. НПВС; почечная недостаточность - при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (отсутствует клинический опыт применения у этой категории больных), умеренные или выраженные нарушения функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Беременность и лактация

Противопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. НПВС, беременность, кормление грудью.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, ослабление скорости мышления, спутанность сознания, галлюцинации.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): > 2% - артериальная гипертензия; застойная сердечная недостаточность.Со стороны органов ЖКТ: > 2% - изжога, тошнота, диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области; рвота; в единичных случаях - изъязвления слизистой оболочки полости рта.Со стороны мочеполовой системы: обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность.Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница и др.Прочие: > 2% - отек нижних конечностей; > 1% - повышение АЛТ и/или АСТ.

Лекарственное взаимодействие

Может повышать концентрацию метотрексата в крови. При одновременном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время. Рифампицин снижает концентрацию в плазме на 50%.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют у пациентов с указанием на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при наличии отеков, некомпенсированной сердечной недостаточности, циррозе печени, у пациентов старше 65 лет. На фоне выраженной почечной или печеночной недостаточности необходимо тщательное мониторирование функции почек/печени. У пациентов с дегидратацией желательно проведение регидратации до начала лечения.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи.Остеоартрит: начальная доза - 12,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости - 25 мг (максимальная суточная доза).Купирование острой боли и лечение первичной дисменореи: начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки, затем - 25-50 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза - 50 мг.

См. также

Все препараты этой группы