Справочник → Нейротропные средства → Анксиолитики → Bromazepam

Bromazepam

Химическое название

7-Бром-1,3-дигидро-5-(2-пиридинил)-2H-1,4-бензодиазепин-2-он

Брутто-формула

C14-H10-Br-N3-O

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анксиолитическое. Уменьшает эмоциональную напряженность, чувство тревоги, страха, беспокойства, вызывает седативно-снотворный, противосудорожный и центральный миорелаксирующий эффекты.После приема внутрь всасывается быстро и полно, C_max достигается уже через 1-2 ч. Биодоступность составляет 84%. В крови на 75% связывается с белками. Подвергается микросомальному окислению (N-деалкилирование, алифатическое гидроксилирование) и образует 3-гидроксибромазепам и 2-(2-амино-5-бромо-3-гидроксибензоил)-пиридин; последние как субстраты под действием глюкуронилтрансферазы превращаются в глюкурониды. T_1/2 - 10-12 ч, может несколько увеличиваться у пациентов старческого возраста. Выводится с мочой, в основном в виде конъюгированых метаболитов.

Показания

Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, напряжением), бессонница (при неврозах страха), функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой (псевдостенокардия, артериальная гипертензия эмоционального генеза), дыхательной (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка), желудочно-кишечной (синдром раздражения толстого кишечника), урогенитальной (учащенное мочеиспускание, дисменорея) систем, психогенные головная боль и дерматозы, премедикация.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), лекарственная или алкогольная зависимость, миастения, беременность, грудное вскармливание (на период лечения следует отказаться).

Побочное действие

Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, ослабление памяти, возбуждение, агрессивность, страх, расстройство сна, галлюцинации, атаксия, мышечная слабость, суицидальные тенденции, сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, диарея, нарушение функций печени и почек, артериальная гипотония, снижение либидо, изменение картины периферической крови.

Лекарственное взаимодействие

Эффект усиливают нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, снотворные, анальгетики, анестетики, алкоголь.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость, глубокий сон, парадоксальное возбуждение, кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, остановка дыхания.Лечение: промывание желудка, контроль за жизненно важными функциями, ИВЛ, поддержание сердечно-сосудистой деятельности. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов - флумазенил (анексат).

Меры предосторожности

Людям старческого возраста, ослабленным больным и детям назначают в меньших дозах. Развитие парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушение сна и галлюцинации) требует отмены препарата. Пациентов следует предупреждать о том, что в течение 4-6 ч. после приема больших доз им следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций. Рекомендуется снижать дозу постепенно, т.к. риск развития синдрома отмены выше при резкой отмене препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, на ночь 1,5-3 мг, при необходимости до 6 мг, возможно назначение дополнительных количеств (в течение суток по 1,5-3 мг 1-2 раза). В стационаре - до 12-18 мг/сут за 3-4 приема (снижение суточной дозы проводят, сокращая дневной прием).

См. также

Все препараты этой группы