Справочник → Нейротропные средства → Анксиолитики → Hydroxyzine

Hydroxyzine

Химическое название

2-[2-[4[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]этанол (в виде дигидрохлорида или эмбоната)

Брутто-формула

C21-H27-Cl-N2-O2

Характеристика

Производное дифенилметана.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - седативное, анксиолитическое. Угнетает активность некоторых субкортикальных структур ЦНС, блокирует центральные м-холино- и H_1-гистаминовые рецепторы.Характерны выраженное седативное действие и умеренная анксиолитическая активность. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Не вызывает психической зависимости и привыкания, при длительном приеме не отмечено синдрома отмены. Оказывает также антихолинергическое, спазмолитическое, антигистаминное действие. Расслабляет гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектом, оказывает противорвотное и миорелаксирующее действие и умеренное ингибирующее влияние на желудочную секрецию. Уменьшает зуд при крапивнице, экземе, дерматите и др.Седативный эффект обычно отмечается через 10-45 мин после приема внутрь (в зависимости от лекарственной формы), антигистаминный - через 1 ч после приема внутрь. У пациентов с заболеваниями печени антигистаминный эффект может длиться до 96 ч.Мутагенного и канцерогенного действия не выявлено.Введение гидроксизина беременным самкам грызунов (мыши, крысы, кролики) в дозах, значительно превышающих терапевтические дозы для человека, приводило к возникновению эмбриональных пороков развития у плода.При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, C_max достигается через 2 ч. Проходит через ГЭБ и плаценту (в фетальных тканях концентрируется в большей степени, чем в материнских). Метаболизируется в печени, основной метаболит - цетиризин. Т_1/2 зависит от возраста пациента и составляет 7 ч (у детей 2-10 лет), 20 ч (у взрослых), 29 ч (у пожилых и престарелых людей); у пациентов с заболеваниями печени увеличивается до 37 ч. Выводится преимущественно почками (0,8% в неизмененном виде).

Показания

Купирование тревоги, психомоторного возбуждения, внутреннего напряжения, раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и нарушение адаптации) и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); зуд (симптоматическая терапия).

Ограничения к применению

Глаукома, гипертрофия предстательной железы, затруднение мочеиспускания, запор, миастения, деменция, почечная и/или печеночная недостаточность.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к цетиризину, аминофиллину или этилендиамину; порфирия, беременность, период родовой деятельности, кормление грудью.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, слабость (в первые дни приема), головная боль, головокружение.Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, тошнота, аллергические реакции, сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации глаза.

Особые указания

Инъекционные формы предназначены только для в/м введения.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на ЦНС наркотических анальгетиков, барбитуратов, транквилизаторов, снотворных средств, алкоголя (требуется индивидуальный подбор дозы). Препятствует развитию прессорного эффекта эпинефрина, противосудорожной активности фенитоина, действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы. Ослабляет побочные эффекты (со стороны ЖКТ) теофиллина и бета_2-адреномиметиков).

Передозировка

Симптомы: гиперседация, тремор, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, понижение АД, тошнота, рвота.Лечение: индукция рвоты (при отсутствии спонтанной), промывание желудка, общие поддерживающие меры, в т.ч. мониторинг жизненно важных функций организма. При артериальной гипотензии - введение норэпинефрина (но не эпинефрина). Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Если такие побочные эффекты как сонливость и слабость не исчезают через несколько дней лечения, необходимо уменьшить дозу. Следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО. С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аритмии или получающих противоаритмические препараты, а также у пациентов, предрасположенных к судорожным реакциям.В период лечения следует избегать приема алкоголя. При необходимости проведения аллергологических тестов прием гидроксизина должен быть прекращен за 5 дней до исследования. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м. Взрослым: в общей практике - 25-100 мг/сут в несколько приемов, в психиатрии - до 300 мг/сут. Обычная продолжительность курса лечения - 4 нед. В анестезиологии: в/м, взрослым - 100-200 мг/сут, для премедикации - 50-200 мг.Детям назначают в зависимости от возраста и массы тела.При одновременном лечении средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами, необходима корректировка дозы. Доза должна быть снижена у пожилых больных (лечение начинают с половины терапевтической дозы), при почечной и печеночной недостаточности.

Литература

1. Hantouche E., Ferrery M. Эффективность гидроксизина при генерализованной тревоге//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2000.- Т. 2.- N 4.2. Lader M., Scotto J.-C. Многоцентровое сравнительное исследование гидроксизина, буспирона и плацебо двойным слепым методом у больных с генерализованными тревожными состояниями (расширенный реферат)//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2002.- Т. 4.- N 2.

См. также

Все препараты этой группы