Справочник → Нейротропные средства → Анксиолитики → Medazepam

Medazepam

Химическое название

7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C16-H15-Cl-N2

Характеристика

Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее (центральное), успокаивающее. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует образованию каналов для ионов хлора, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС.При приеме внутрь всасывается 50-75%. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. Полностью связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления. Образует активные метаболиты: оксазепам (7% дозы), десметилмедазепам, диазепам и десметилдиазепам, последний имеет длительный T_1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. T_1/2 медазепама составляет 20-176 ч. Метаболиты имеют большие T_1/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Выделяется в виде метаболитов (в основном, глюкурониды) через почки (60-80%) и кишечник (15-37%).Снимает состояние тревоги, чувство страха, психоневротического напряжения, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противосудорожное, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов. Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами, незначительно нарушает работоспособность в течение дня (его относят к "дневным" транквилизаторам). Рекомендуется для терапии ослабленных больных, пожилых пациентов и детей (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической лекарственной зависимости (физическая зависимость возникает редко). В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию). У больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких при использовании высоких доз возможно развитие альвеолярной гиповентиляции.

Показания

У взрослых - беспокойство, агрессивные состояния и страхи непсихотического характера, неврозы, неврозоподобные состояния (в т.ч. при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы, мигрени, климактерическом синдроме), абстинентный синдром при хроническом алкоголизме. У детей - чрезмерная возбудимость, "школьные" неврозы, психическая лабильность.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и почек, I триместр беременности (необходимо строго придерживаться показаний к применению), кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), миастения.

Побочное действие

Чувство усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), сонливость, слабость, нарушение аккомодации, тахикардия, повышенная мышечная утомляемость, потеря либидо, импотенция, нарушения менструального цикла, аллергические кожные реакции, лекарственная зависимость; у пожилых пациентов и детей - потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект снотворных, нейролептиков, антидепрессантов, алкоголя и этанолсодержащих препаратов, средств для наркоза и анальгетиков.

Передозировка

Симптомы: чувство усталости, атаксия, тахикардия, гипотония, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях - кома, судороги, угнетение дыхания.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и сульфата натрия; коррекция дыхания и кровообращения, симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны.

Меры предосторожности

Не рекомендуется применять во время работы водителям транспорта, операторам и лицам, профессия которых требует быстрых психических и двигательных реакций. Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя. Для предотвращения абстинентного синдрома необходимо отменять препарат постепенно.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, запивая небольшим количеством жидкости. В начале лечения - по 5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30-40 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендуется по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. Пожилым пациентам и подросткам назначают по 10-20 мг; детям - 2 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза для взрослых - 60-70 мг. При лечении хронического алкоголизма препарат используют в средней суточной дозе в течение 1-2 нед.

См. также

Все препараты этой группы